Vaistinis preparatas: Co-Diovan
Puslapis: 13


Svarbiausia tiazidinių diuretikų veikimo vieta yra distaliniai inkstų kanalėliai. Nustatyta, kad tiazidinių diuretikų poveikis ir NaCl transporto distaliniuose inkstų kanalėliuose slopinimas daugiausiai pasireiškia dėl to, kad tiazidiniai diuretikai turi didelį afinitetą inkstų žievėje esantiems receptoriams, prie kurių jungiasi pirmaeilio jungimosi vietose. Tikėtina, kad tiazidiniai diuretikai konkurencijos Cl- transportavimo vietoje būdu, slopina Na+ ir Cl- mainus, todėl sutrikdomas elektrolitų reabsorbcijos mechanizmas: dėl tiesioginio maždaug panašiai padidėja ir natrio, ir chlorido jonų pašalinimas, o dėl netiesioginio diuretinio poveikio, sumažėja kraujo plazmos tūris, padidėja renino aktyvumas, aldosterono sekrecija ir kalio pašalinimas su šlapimu bei sumažėja kalio kiekis kraujo serume. Angiotenzinas II yra renino-angiotenzino-aldosterono sistemos dalis, todėl, pradėjus vartoti valsartaną, kalio sumažėjimas kraujo serume nebūna toks ryškus, nei vartojant vien hidrochlorotiazidą.

Farmakokinetinės savybės

Valsartanas ir hidrochlorotiazidas

Kartu vartojamas valsartanas apie 30 % sumažina hidrochlorotiazido sisteminį prieinamumą. Kartu vartojamas hidrochlorotiazidas valsartano kinetikos reikšmingiau neveikia. Ši sąveika valsartano ir hidrochlorotiazido vartojimui kartu nėra reikšminga, nes kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu nustatytas aiškiai stipresnis kraujospūdį mažinantis poveikis, nei vartojant kiekvieną veikliąją medžiagą atskirai arba placebą.

Valsartanas

Absorbcija

Išgėrus vien tiktai valsartano, didžiausia vaisto koncentracija plazmoje pasiekiama per 24 valandas. Vidutinis biologinis prieinamumas yra 23 %. Valsartano išgėrus valgio metu, plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) sumažėja 40 (, o didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) – apie 50 %, tačiau praėjus maždaug 8 val. po pavartojimo, valsartano koncentracija būna tokia pati tiek tų žmonių, kurie jo gėrė valgio metu, tiek tų, kurie jo gėrė nevalgę. Tačiau šis AUC sumažėjimas nėra susijęs su reikšmingu terapinio veiksmingumo mažėjimu, todėl valsartaną galima vartoti tiek su maistu, tiek nevalgius.

Pasiskirstymas

Valsartano pasiskirstymo tūris po jo injekcijos į veną tuo metu, kai koncentracija pusiausvyrinė, yra maždaug 17 litrų, tai rodo, kad nedaug valsartano pasiskirsto į audinius. Didelis kiekis, 9497 ( valsartano jungiasi prie kraujo serumo baltymų, daugiausiai albuminų.

Biologinė transformacija

Valsartanas nėra intensyviai biologiškai transformuojamas, metabolizuojama tik 20 % dozės. Valsartano hidroksi- metabolito kraujo plazmoje būna mažai (mažiau negu 10 ( valsartano AUC). Farmakologinio poveikio šis metabolitas nesukelia.

Išskyrimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>