Vaistinis preparatas: Co-Diovan
Puslapis: 14


Valsartano kinetika yra daugiaeksponentė (( fazės metu pusinės eliminacijos laikas yra ( 1 val., ( fazės metu – maždaug 9 val.). Valsartanas pirmiausia išsiskiria su išmatomis (apie 83 ( dozės) ir su šlapimu (apie 13( dozės), daugiausiai nepakitusio preparato pavidalu. Valsartano klirensas kraujo plazmoje yra maždaug 2 l/val., jo klirensas inkstuose yra 0,62 l/val. (tai sudaro apie 30 % bendrojo klirenso). Valsartano pusinės eliminacijos laikas yra 6 valandos.

Hidrochlorotiazidas

Absorbcija

Pavartotas per burną hidrochlorotiazidas absorbuojamas greitai (tmax apie 2 val.), suspensijos ir tabletės farmacinės formos absorbcija yra panaši. Pavartojus hidrochlorotiazido per burną, absoliutus biologinis prieinamumas yra 6080 %. Gauta pranešimų, kad, lyginant su vaisto vartojimu nevalgius, kartu vartojamas maistas gali tiek padidinti, tiek sumažinti, hidrochlorotiazido sisteminį prieinamumą. Šio poveikio reikšmė yra maža, o klinikinė svarba - nedidelė. Vartojant terapines dozes, AUC didėjimas yra tiesinis ir proporcingas dozei. Vartojant kartotines dozes, hidrochlorotiazido kinetika nekinta, o, vartojant vieną kartą per parą, akumuliacija yra labai menka.

Pasiskirstymas

Pasiskirstymo ir išskyrimo kinetika geriausiai apibūdinama bi-eksponentine skilimo funkcija. Tariamasis pasiskirstymo tūris yra 48 l/kg.

4070 % cirkuliuojančio hidrochlorotiazido susijungia su kraujo serumo baltymais, daugiausia albuminu.

Hidrochlorotiazidas akumuliuojasi eritrocituose, jo ten aptinkama apie 1,8 karto daugiau nei kraujo plazmoje.

Išskyrimas

Daugiau kaip 95 % absorbuotos hidorchlorotiazido dozės išskiriama su šlapimu, nepakitusiu pavidalu. Inkstinis klirensas susideda iš pasyvios filtracijos ir aktyvaus išskyrimo į inkstų kanalėlį. Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 615 val.

Specialios pacientų grupės

Senyvo amžiaus pacientai

Pastebėta, kad kai kurių pagyvenusių žmonių organizme valsartano ekspozicija buvo šiek tiek didesnė nei jaunų, tačiau klinikai tai nebuvo reikšminga.

Nedaugelio tyrimų duomenimis senyvo amžiaus sveikų ir sergančių hipertenzija tiriamųjų sisteminis hidrochlorotiazido klirensas buvo didesnis, negu jaunų sveikų savanorių.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra 3070 ml/min., rekomenduojamos Co-Diovan dozės keisti nereikia.

Duomenų, apie vaisto skyrimą pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu (kreatinino klirensas < 30 ml/min.), ar dializuojamiems ligoniams nėra. Didelis valsartano kiekis jungiasi su kraujo plazmos baltymais, todėl dializės metu nėra pašalinamas, tuo tarpu, hidrochlorotiazidas dializės metu pašalinamas.

Hidrochlorotiazido inkstinis klirensas susideda iš pasyvios filtracijos ir aktyvaus išskyrimo į inkstų kanalėlį. Kaip ir tikėtasi, beveik vien tik pro inkstus šalinamam preparatui, inkstų funkcija yra labai svarbi hidrochlorotiazido kinetikai (žr. 4.3 skyrių).

Kepenų funkcijos sutrikimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>