Vaistinis preparatas: Nootropil
Puslapis: 7


Sveikiems savanoriams, palyginti su duomenimis iki gydymo, piracetamo dozė iki 9,6 g 30-40% sumažino fibrinogeno ir Willebrando faktoriaus kiekį kraujo plazmoje (VIII:C; VIII R:AG; VIII R:vW) ir pailgino kraujavimo laiką.

Sergantiesiems pirminiu ir antriniu Reino sindromu, palyginti su duomenimis iki gydymo, 8 g per parą dozė, vartojama 6 mėnesius, 30-40% sumažino kraujo plazmoje fibrinogeno ir Willebrando faktoriaus kiekį [VIII:C; VIII R:AG; VIII R:vW (RCF)], kraujo plazmos viskozitetą ir pailgino kraujavimo laiką.

Kita klinikinė studija su sveikais savanoriais neparodė statistiškai patikimo skirtumo tarp piracetamo (vartojant iki 12 g 2 kartus per parą) ir placebo grupių dėl poveikio hemostazės sistemai ir kraujavimo laikui.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Piracetamo farmakokinetika linijinė, priklausanti nuo laiko su nedideliais individualiais svyravimais plačiose dozės ribose. Tai atitinka didelį piracetamo tirpumą ir skvarbumą, taip pat jo metabolizmą. Piracetamo pusinės eliminacijos periodas yra 5 val. Šis laikas didesnis senyviems asmenims (visų pirma dėl pakitusio inkstų klirenso) ir esant sutrikusiai inkstų funkcijai. Vidutinė koncentracija kraujo plazmoje susidaro per 3 vartojimo dienas.

Absorbcija

Išgėrus piracetamo, jis greitai ir ekstensyviai rezorbuojasi. Nevalgiusiems pacientams didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 1 valandos. Visiškas piracetamo biologinis įsisavinimas išgėrus vaisto artimas 100%. Maistas nemažina piracetamo rezorbcijos apimties, bet 17% sumažina Cmax ir nuo 1 iki 5 valandų padidina tmax. Didžiausia koncentracija išgėrus vienkartinę 3,2 g dozę yra 84 ?g/ml, o vartojant po 3,2 g 3 kartus per parą – 115 ?g/ml.

Pasiskirstymas

Piracetamas nesusijungia su kraujo plazmos baltymais ir jo pasiskirstymo tūris yra apie 0,6 l/kg. Piracetamas prasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą, nes po sušvirkštimo į veną jo randama likvore. Po suvartotos dozės piracetamo tmax susidarė po 5 valandų, pusinės eliminacijos periodas buvo apie 8,5 valandos. Eksperimentiniams gyvūnams nustatyta, kad piracetamo didžiausia koncentracija susidaro smegenų žievėje (kaktinėje, smilkininėje ir pakaušinėje skiltyse), smegenėlių žievėje ir požieviniuose branduoliuose. Piracetamas pasiskirsto visuose audiniuose, išskyrus riebalus, prasiskverbia pro placentą ir pro izoliuotų eritrocitų membranas.

Biotransformacija

Piracetamas žmogaus organizme nemetabolizuojamas. Tai patvirtina ilgas pusinės eliminacijos laikas, kuris nustatomas anurijos atveju, ir dideliu nepakitusios pradinės medžiagos kiekiu, išskiriamu su šlapimu.

Eliminacija

Išgerto ar sušvirkšto į veną piracetamo pusinės eliminacijos periodas suaugusiesiems yra apie 5 valandos. Pilnutinis klirensas yra 80-90 ml/min. Svarbiausias vaisto išskyrimo iš organizmo būdas – išsiskyrimas su šlapimu: tai sudaro 80-100% vaisto dozės. Piracetamas išskiriamas vykstant jo filtracijai glomeruluose.

Eliminacijos linijiškumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>