Vaistinis preparatas: Nootropil
Puslapis: 8


Kai piracetamo dozė yra nuo 0,8 g iki 12 g, jo farmakokinetika yra linijinė. Farmakokinetika priklauso nuo pusinės eliminacijos periodo ir klirenso, bet nepriklauso nuo dozės ir gydymo trukmės.

Pacientų ypatumai

Lytis

Atliekant bioekvivalentiškumo tyrimus, kurių metu skiriant 2,4 g dozę, buvo palyginamos vaisto formos, nustatyta, kad moterų (n=6) Cmax ir AUC buvo apie 30% didesnė negu vyrų (n=6). Klirenso rodiklis, adaptavus pagal kūno svorį, abiejų lyčių asmenims buvo panašus.

Rasė

Formalių farmakokinetikos tyrimų, kurių metu būtų lyginamas vaisto poveikis įvairių rasių pacientams, neatlikta. Palyginamojo kryžminio tyrimo, kuriame dalyvavo kaukaziečių ir azijiečių rasių atstovai, metu nustatyta, kad abiejų rasių atstovų piracetamo farmakokinetika panaši. Dėl to, kad piracetamo ekskrecija inkstuose yra svarbiausias procesas ir tarp rasių atstovų nėra kreatinino klirenso skirtumų, farmakokinetikos skirtumų tarp įvairių rasių nelauktina.

Senyvi asmenys

Senyviems žmonėms piracetamo pusinės eliminacijos laikas pailgėja ir tai siejama su šios grupės asmenų sumažėjusia inkstų funkcija (žr.sk.4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas).

Vaikai

Vaikams neatlikta jokių farmakokinetikos tyrimų.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Piracetamo klirensas koreliuoja su kreatinino klirensu. Todėl, esant sutrikusiai inkstų funkcijai, patartina piracetamo dozę koreguoti, įvertinus kreatinino klirensą (žr.sk.4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas). Kai nebevyksta šlapimo išsiskyrimas galutinėje inkstų ligos stadijoje, piracetamo pusinės eliminacijos periodas pailgėja iki 59 valandų. Atliekant 4 valandų trukmės inkstų dializę, pasišalina 50-60% piracetamo.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Kepenų funkcijos sutrikimų reikšmė piracetamo farmakokinetikai neištirta. Kadangi 80-100% suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusiu pavidalu, mažai tikėtina, kad vien tik sutrikusi kepenų funkcija gali turėti reikšmingos įtakos piracetamo eliminacijai.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikinių tyrimų metu nustatyta, kad piracetamas mažai toksiškas. Tyrimais su pelėmis, žiurkėmis ir šunimis nustatyta, kad 10 g/kg kūno svorio vienkartinė dozė negrįžtamų toksinių pakitimų nesukėlė. Kartotinos dozės ir lėtinio toksiškumo tyrimų metu vaistas buvo skiriamas pelėms (iki 4,8 g/kg kūno svorio per parą) ir žiurkėms (2,4 g/kg kūno svorio per parą); organų toksinių pakitimų nerasta. Nestiprių virškinamojo trakto simptomų (vėmimas, pakitęs išmatų pobūdis, gausesnis vandens vartojimas) nustatyta šunims, kuriems vienerius metus buvo skiriamas didėjantis nuo 1 iki 10 g/kg kūno svorio per parą piracetamo kiekis per os. Žiurkėms ir šunims švirkščiant iki 1 g/kg kūno svorio per parą piracetamo 4-5 savaites, toksinio poveikio nenustatyta. Tyrimais in vitro ir in vivo genotoksinio poveikio, taip pat karcinogeniškumo nenustatyta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Nootropil 800 mg ir 1200 mg plėvele dengtos tabletės:

Tabletės branduolys:

Makrogolis 6000

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>