Vaistinis preparatas: ARCOXIA
Puslapis: 17


Sveikiems savanoriams sušvirkštus į veną vienkartinę 25 mg radioaktyviai žymėto etorikoksibo dozę, 70 % radioaktyvumo aptikta šlapime ir 20 % – išmatose, daugiausia metabolitų pavidalu. Mažiau kaip 2 % aptikta nepakitusio vaisto pavidalu.

Etorikoksibo eliminacija vyksta beveik vien tik metabolizuojant ir paskui išsiskiriant pro inkstus. Pusiausvyrinė koncentracija susidaro po septynių parų vartojant po 120 mg vaisto kartą per parą, akumuliacijos santykis yra apie 2, o tai atitinka 22 valandų akumuliacijos pusperiodį. Nustatyta, kad, paskyrus 25 mg į veną dozę, plazmos klirensas yra apie 50 ml/min.

Pacientų grupės

Senyvi žmonės. Senyvų (65 metų ir vyresnių) žmonių organizme farmakokinetika yra panaši kaip jaunų.

Lytis. Vyrų ir moterų organizme etorikoksibo farmakokinetika yra panaši.

Kepenų funkcijos nepakankamumas. Pacientams, kuriems yra lengvas kepenų veiklos sutrikimas (Child-Pugh rodmuo 5 - 6), vartojusiems 60 mg etorikoksibo vieną kartą per parą dozę, PPK buvo maždaug 16 % didesnis negu taip pat gydytiems sveikiems savanoriams. Pacientams, kuriems buvo vidutinio sunkumo kepenų veiklos sutrikimas (Child-Pugh rodmuo 7 - 9), vartojusiems po 60 mg etorikoksibo kas antrą dieną, vidutinis PPK buvo panašus kaip sveikųjų, vartojusių po 60 mg etorikoksibo kasdien. Šioje populiacijoje 30 mg etorikoksibo vieną kartą per parą dozė netirta. Nėra klinikinių ir farmakokinetikos duomenų apie pacientus, kuriems yra sunkus kepenų veiklos sutrikimas (ChildPugh rodmuo ? 10). Žr. 4.2 ir 4.3 skyrius.

Inkstų funkcijos nepakankamumas. Sirgusiųjų vidutinio sunkumo ir sunkiu inkstų nepakankamumu bei hemodializuojamųjų dėl terminalinės inkstų ligos organizme ir sveikų savanorių organizme vienkartinės 120 mg etorikoksibo dozės farmakokinetika buvo panaši. Hemodializė mažai veikė eliminaciją (dializės klirensas – maždaug 50 ml/min). Žr. 4.3 ir 4.4 skyrius.

Vaikai. Vaikų iki 12 metų amžiaus organizme etorikoksibo farmakokinetika netirta.

Farmakokinetikos tyrimo metu (N = 16) paauglių (nuo 12 iki 17 metų), svėrusių nuo 40 kg iki 60 kg ir vartojusių etorikoksibo po 60 mg vieną kartą per parą, taip pat > 60 kg svėrusių ir vartojusių etorikoksibo po 90 mg vieną kartą per parą, organizme farmakokinetika buvo panaši kaip suaugusiųjų, vartojusių po 90 mg etorikoksibo vieną kartą per parą. Etorikoksibo saugumas ir realusis veiksmingumas vaikams neįrodytas (žr. 4.2 skyriaus poskyrį “Vartojimas vaikams”).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikinių tyrimų metu įrodyta, kad etorikoksibas nėra genotoksiškas. Pelėms etorikoksibas nebuvo kancerogeniškas. Žiurkėms maždaug dvejus metus šeriant doze, kurios sukėlė daugiau kaip du kartus didesnę ekspoziciją negu žmogui sukelia 90 mg paros dozė, atsirado hepatoceliulinių ir skydliaukės folikulinių ląstelių adenomų. Šios rūšies navikai yra specifinė rūšiai kepenų CYP fermentų indukcijos pasekmė žiurkėms. Nenustatyta, kad etorikoksibas sužadintų žmogaus kepenų CYP3A fermentą.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>