Vaistinis preparatas: Tamsulosin Lannacher
Puslapis: 5


Tamsulozino poveikis prasideda greitai. Gydymo teigiamas poveikis išryškėja po 4 savaičių, kai vaistinio preparato vartojama kiekvieną dieną. Ketvirtą vartojimo savaitę pasiekiama apie 70% maksimalaus poveikio. Pacientų būklė pastoviai gerėja iki 12 savaitės.

Preparato poveikis ligos simptomų išnykimui arba sumažėjimui išlieka jo ilgalaikio vartojimo metu; dėl to žymiai vėliau reikia taikyti ligos chirurginio gydymo metodą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Vartojant nevalgius tamsulozinas žarnyne absorbuojasi greitai, jo biologinis prieinamumas yra beveik visiškas.

Absorbcija sulėtėja, jei prieš geriant vaisto pavalgoma. Norint išlaikyti pastovią koncentraciją kraujo plazmoje vaisto reikia vartoti kartu su maistu.Tamsulosino kinetika linijinė.

Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro apytikriai po 6 valandų, išgėrus vienkartinę tamsulozino dozę po valgymo. Vartojant tamsulozino nevalgius biologinis prieinamumas (AUC) padidėja 30%, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (Cmax) padidėja 40 ( 70% palyginti su koncentracija vartojant nevalgius. Vidutinės koncentracijos kraujo serume lygis susidaro penktą vaisto vartojimo dieną, kai paciento Cmax yra 2/3 didesnė už koncentraciją, susidariusią po vienkartinės išgertos dozės. Nors tokie rezultatai nustatyti senyviems pacientams, tokio paties rezultato tikimasi, kai preparato vartoja jaunesni pacientai.

Tamsulozino koncentracijos, kuri susidaro kraujo plazmoje tiek po vienkartinės dozės, tiek po ilgalaikio vartojimo, skirtumai tarp pacientų labai dideli.

Pasiskirstymas

Žmogaus organizme daugiau kaip 99% tamsulozino susijungia su kraujo plazmos baltymais, jo pasiskirstymas nedidelis (apie 0,2 l/kg).

Metabolizmas

Tamsulozino presisteminė eliminacija kepenyse nedidelė. Didžiausia tamsulozino dalis plazmoje randama nepakitusi. Preparatas metabolizuojamas kepenyse veikiant citochromo P450 fermentams, labiausiai CYP2D6 ir CYP3A4 .

Tyrimais su žiurkėmis nustatyta, kad tamsulozinas kepenų fermentus aktyvina nežymiai.

Metabolitai nėra tokie efektyvūs ir toksiški, kaip pats aktyvus medicininis produktas.

Išskyrimas

Didžiausia tamsulozino ir jo metabolitų dalis išsiskiria su šlapimu, apie 9% dozės išsiskiria nepakitusiu pavidalu.

Tamsulozino pusinės eliminacijos periodas apytikriai 10 valandų (kai vaisto išgeriama pavalgius), esant pusiausvyros koncentracijai kraujo plazmoje – 13 valandų.

Kepenų funkcijos sutrikimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>