Vaistinis preparatas: Amisan
Puslapis: 7


Tariamasis pasiskirstymo tūris yra 5,8 l/kg. Prie plazmos baltymų prisijungia tik nedidelis preparato kiekis (16%) ,todėl sąveika su kitais vaistais prisijungiančiais prie plazmos baltymų yra mažai tikėtina.

Absoliutus biologinis prieinamumas yra 48%.

Amisulpridas silpnai metabolizuojamas: nustatyti du neveiklūs metabolitai, kurių kiekis sudaro apie 4% suvartotos dozės. Vartojant kartotines dozes, amisulpridas organizme nesikaupia, o jo farmakokinetika nekinta. Išgerto vaistinio preparato pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 12 valandų.

Nepakitęs preparatas eliminuojamas su šlapimu. Pavartojus preparato į veną, 50% dozės išsiskiria su šlapimu dažniausiai jau per 24 val. (90% su šlapimu šalinamo vaisto). Inkstų klirensas yra apie 20 l/h arba 330 ml/min.

Maistas, kurio sudėtyje yra gausu angliavandenių (kuriame yra 68% skysčio), reikšmingai sumažina amisulprido AUC, Tmax ir Cmax, o maistas, kurio sudėtyje daug riebalų, minėtų pokyčių nesukelia. Tačiau šių duomenų reikšmė gydomajam amisulprido poveikiui nežinoma.

Kepenų veiklos nepakankamumas. Kadangi amisulpridas mažai metabolizuojamas, pacientams, sergantiems kepenų veiklos nepakankamumu, dozės keisti nebūtina.

Kepenų nepakankamumas:

Kadangi amisulpridas yra silpnai metabolizuojamas, pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu dozės koreguoti nereikia.

Inkstų nepakankamumas:

Pacientams, sergantiems inkstų veiklos nepakankamumu, bendras klirensas sumažėja 2,5 – 3 kartus, o preparato pusinės eliminacijos laikas pailgėja. Pacientams, sergantiems lengvu inkstų nepakankamumu, amisulprido AUC padvigubėja, o asmenims, sergantiems vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu, minėtas rodmuo padidėja beveik 10 kartų (žr. 4.2 skyrių). Iki šiol tai yra mažai ištirta, todėl duomenų apie didesnės kaip 50 mg dozės vartojimą nepakanka.

Tik labai nedidelis kiekis amisulprido pasišalina dializės būdu.

Senyvo amžiaus pacientai:

Riboti farmakokinetikos tyrimų duomenys senyviems (> 65 metų) asmenims, rodo, kad nežymiai pakinta amisulprido farmakokinetika (AUC: +10 %). Tai gali būti dėl inkstų funkcijos pakitimo.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Baigtų saugumo tyrimų apžvalgos duomenys amisulprido bendro toksinio poveikio, specifinio organams toksinio poveikio, teratogeninio, mutageninio, kancerogeninio pavojaus žmogui nerodo. Žiurkėms ir šunims, gaunantiems mažesnes vaistinio preparato dozes negu yra nustatyta didžiausia toleruojama vaistinio preparato dozė, atsiradę pokyčiai yra dėl farmakologinio poveikio ir didesnės toksikologinės reikšmės neturi. Didžiausia toleruojama dozė pagal AUC žiurkėms (200 mg/kg per parą) ir šunims (120 mg/kg per parą) buvo atitinkamai 2 ir 7 kartus didesnė už rekomenduojamą žmogui. Preparatas nesukėlė kancerogeninio poveikio, galinčio pasireikšti žmonėms, žiurkių organizme esant 1,5 – 4,5 kartų didesnei AUC už maksimalią žmogaus organizme.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>