Vaistinis preparatas: Ultop
Puslapis: 7


Terpėje, kurios pH yra mažesnis nei 4, omeprazolas konvertuojamas į veiklųjį omeprazolo sulfenamidą. Omeprazolo sulfenamido buvimo ląstelėje laikas yra ilgesnis nei omeprazolo bazės pusinis eliminacijos iš plazmos periodas (žr. 5.2 skyrių). Pakankamai maža pH būna tik pasieninėse ląstelėse, todėl omeprazolo poveikis yra labai selektyvus. Omeprazolo sulfenamidas prisijungia prie fermento ir slopina jo veiklą.

Jeigu fermentų sistema nuslopinama, pH padidėja, todėl pasieninėse ląstelėse mažiau omeprazolo susikaupia ir paverčiama aktyvia forma, t.y. vaistinio preparato kaupimasis yra reguliuojamas grįžtamojo ryšio būdu.

Ilgalaikio gydymo omeprazolu metu dėl rūgšties sekrecijos slopinimo vidutiniškai padidėja gastrino koncentracija. Ilgalaikio gydymo metu šiek tiek arba vidutiniškai padaugėja enterochromafininių ląstelių. Tyrimais su gyvūnais nustatyta karcinoidų (žr. 5.3 skyrių), tačiau žmonėms jų iki šiol nepastebėta.

Didžioji dalis patirties, įgytos klinikinių kontroliuojamų atsitiktinių imčių tyrimų metu, rodo, kad vieną savaitę du kartus per parą vartojant po 20 mg omeprazolo kartu su 2 antibiotikais, Helicobacter pylori išnaikinamoji terapija būna veiksminga daugiau nei 80 % ligonių, sergančių skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa. Manoma, kad ligoniams, užsikrėtusiems metronidazolo poveikiui atspariomis Helicobacter pylori padermėmis, išnaikinamosios terapijos veiksmingumas būna daug mažesnis, todėl parenkant tinkamą Helicobacter pylori išnaikinamąją terapiją reikia atsižvelgti į mikroorganizmų atsparumo paplitimo regione duomenis bei gydymo rekomendacijas šalyje. Be to, ligoniams, kurių organizme infekcijos sunaikinti nepavyksta, parenkant naują gydymo būdą, reikia atsižvelgti į antrinio atsparumo antibakteriniam preparatui (mikroorganizmų, kurie iš pradžių buvo jautrūs) atsiradimo galimybę.

Klinikinių tyrimų duomenimis, jei pepsine opa sergantiems ligoniams išnaikinamoji terapija veiksminga, dvylikapirštės žarnos opų ir tikriausiai skrandžio opų atkryčio dažnis, palyginti su natūralia ligos eiga, kai infekcija persistuoja, yra itin mažas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Omeprazolas yra jautrus rūgšties poveikiui, todėl vartojama skrandyje neirių granulių pripildytų kietų želatininių kapsulių forma. Vaistinis preparatas absorbuojamas plonojoje žarnoje. Didžiausia omeprazolo koncentracija plazmoje būna po 13 valandų po pavartojimo. Vienkartinės išgertos omeprazolo dozės biologinis prieinamumas – maždaug 35 %. Geriant kartotines dozes, biologinis prieinamumas padidėja iki maždaug 60 %.

Pasiskirstymas

Omeprazolo pasiskirstymo tūris organizme – santykinai mažas (0,3 l/kg kūno svorio) ir atitinka ekstraląstelinio skysčio tūrį. Maždaug 95 % vaistinio preparato prisijungia prie plazmos baltymų.

Eliminacija

Omeprazolas yra visiškai metabolizuojamas. Daugiausia medikamento suskaldo kepenų CYP 2C19 fermentų sistema.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>