Vaistinis preparatas: Ultop
Puslapis: 8


5 paras į veną kasdien švirkščiant po 40 mg omeprazolo, vaistinio preparato absoliutus biologinis prieinamumas padidėja maždaug 50 %. Tokį pokytį galima paaiškinti kepenų klirenso sumažėjimu dėl CYP2C19 izofermentų įsotinimo. Plazmoje randama omeprazolo metabolitų: sulfonomeprazolo, omeprazolo sulfido ir hidroksiomeprazolo. Nei vienas iš šių metabolitų reikšmingos įtakos druskos rūgšties sekrecijai neturi.

Maždaug 20 % suvartotos dozės metabolitų pavidalu šalinama su išmatomis, kiti 80 % – su šlapimu. Du pagrindiniai metabolitai šlapime yra hidroksiomeprazolas ir atitinkama karboksirūgštis. Pusinis periodas plazmoje – maždaug 40 minučių, galutinis klirensas iš plazmos – 0,30,6 l/min.

Koncentracijos plazmoje ir poveikio ryšys

Omeprazolas, kaip silpna bazė, kaupiasi pasieninių ląstelių viduje esančios kanalų sistemos rūgščioje aplinkoje. Rūgščioje aplinkoje omeprazolas jonizuojamas ir paverčiamas aktyvia medžiaga omeprazolo sulfenamidu. Veiklioji medžiaga kovalentine jungtimi prisijungia prie sekrecinio skrandžio protonų siurblio (H+/K+ adenozintrifosfatazės) paviršiaus ir slopina jo aktyvumą. Rūgšties sekrecijos slopinimas trunka daug ilgiau nei plazmoje būna omeprazolo bazės. Rūgšties sekrecijos slopinimo stiprumas tiesiogiai siejasi su plotu po koncentracijų laiko atžvilgiu kreive (AUC), bet nepriklauso nuo vaistinio koncentracijos plazmoje bet kuriuo laiku.

Specialių grupių pacientai

Senyvi pacientai

Senyvų žmonių organizme omeprazolo biologinis prieinamumas šiek tiek padidėja ir šiek tiek sulėtėja eliminacija. Visgi individualūs tokių ligonių ir sveikų jaunesnių žmonių tyrimų rodmenys yra labai panašūs ir duomenų, rodančių, kad gydomi normaliomis dozėmis senyvi ligoniai blogiau toleruoja preparatą, nėra.

Vaikai

Vyresnių nei 2 metų vaikų ir paauglių, vartojančių rekomenduojamą vaistinio preparato dozę, plazmoje koncentracija būna panaši kaip ir suaugusiųjų.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Omeprazolo kinetika pacientų, sergančių inkstų funkcijos sutrikimu, organizme buvo labai panaši į sveikų suaugusiųjų. Kadangi daugiausia omeprazolo metabolitų šalinama pro inkstus, šių medžiagų eliminacijos sulėtėjimas atitinka inkstų funkcijos sumažėjimą. Vieną kartą per parą geriamas omeprazolas organizme nesikaupia.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientų, sergančių lėtine kepenų liga, organizme omeprazolo klirensas sumažėja, o vaistinio preparato pusinis eliminacijos iš plazmos periodas gali pailgėti net iki maždaug 3 valandų. Tokiu atveju biologinis prieinamumas gali būti didesnis nei 90 %. Ligoniai, kurie keturias savaites kasdien gėrė po 20 mg omeprazolo, vaistinį preparatą toleravo gerai, omeprazolo ar jo metabolitų organizme nesikaupė.

Asmenys, kurių organizme CYP2C19 metabolizuoja silpnai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>