Vaistinis preparatas: Tienam
Puslapis: 8


Kaip rodo testai in vitro, TIENAM ir aminoglikozidai veikia sinergistiškai kai kurias Pseudomonas aeruginosa padermes.

MIC90(1-10 (g/ml) stulpelyje nei vienam mikroorganizmui MIC rodiklis nėra didesnis kaip 8 (g/ml.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Imipenemas

Sveikiems savanoriams po TIENAM infuzijos į veną per 20 minučių imipenemo didžiausia koncentracija plazmoje buvo 12-20 (g/ml pavartojus 250 mg dozę, 21-58 (g/ml - 500 mg dozę ir 41-83 (g/ml - 1000 mg dozę. Vidutinė didžiausia imipenemo koncentracija plazmoje pavartojus 250 mg, 500 mg ir 1000 mg dozes buvo atitinkamai 17 (g/ml, 39 (g/ml ir 66 (g/ml. Vartojant tokias, dozes imipenemo antimikrobinis aktyvumas sumažėja iki mažiau negu 1 (g/ml per 4-6 val.

Imipenemo plazmos pusinės eliminacijos laikas buvo viena valanda. Po dešimties valandų maždaug 70% pavartoto antibiotiko aptikta nepakitusio šlapime. Vėlesnės vaistinio preparato eliminacijos pro inkstus nenustatyta. Pavartojus 500 mg TIENAM dozę aštuonias valandas imipenemo koncentracija šlapime viršijo 10 (g/ml.

Kita pavartotos dozės dalis aptikta šlapime antibakteriškai neaktyvių metabolitų pavidalu. Su išmatomis vaistinio preparato praktiškai neišsiskiria.

Kas šešias valandas vartojantiems TIENAM pacientams, kurių inkstų veikla normali, imipenemo akumuliacijos plazmoje ar šlapime nenustatyta. Kai TIENAM buvo vartota kartu su probenicidu, imipenemo koncentracija plazmoje ir plazmos pusinės eliminacijos laikas truputi padidėjo, o aktyvaus (nemetabolizuoto) imipenemo kiekis šlapime sumažėjo iki maždaug 60% pavartotos dozės.

Vieną vartojamą imipenemą metabolizuoja dehidropeptidazė I inkstuose. Keliais tyrimais nustatyti preparato kiekiai šlapime svyravo muo 5% iki 40% (vidutiniškai 15-20%).

Cilastatinas

Po 20 minučių TIENAM infuzijos į veną didžiausia cilastatino koncentracija plazmoje buvo 12-26 (g/ml pavartojus 250 mg dozę, 21-55 (g/ml - 500 mg dozę ir 56-88 (g/ml - 1000 mg dozę. Cilastatino plazmos pusinės eliminacijos laikas esti maždaug viena valanda. Pavartojus TIENAM, po 10 val. šlapime aptikta maždaug 70-80% nepakitusio cilastatino. Vėliau cilastatino su šlapimu nebeišsiskyrė. Maždaug 10% aptikta N-acetil metabolito pavidalu, kurio dehidropetidazę I slopinamasis aktyvumas panašus į vaistinio preparato pirmtako. Kai cilastatinas pasišalina iš kraujotakos, dehidropeptidazės aktyvumas inkstuose greitai sunormalėja.

Kartu vartojant TIENAM ir probenicidą, cilastatino koncentracija plazmoje ir plazmos pusinės eliminacijos laikas padvigubėjo, tačiau tai neturėjo įtakos šlapime nustatyto cilastatino kiekiui.

5 lentelė:

Į veną vartojamo imipenemo koncentracija plazmoje (g/ml)

Laikas 750 mg 500 mg

---------------------------------------------------------------------------------------------------------

25 min 57,0 45,1

1 val. 28,1 21,6

2 val. 12,0 10,6

4 val. 3,4 2,6

6 val. 1,1 0,6

12 val. ND* ND*

*ND: neįmanoma nustatyti (< 0,3 g/ml)

Jautrumo nustatymas*

Kategorija

(mg/l)

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>