Vaistinis preparatas: Timolol Sandoz
Puslapis: 7


Timololis, priešingai negu vyzdį sutraukiantys medikamentai, mažina akispūdį ir nedaro didesnės įtakos akomodacijai bei vyzdžio skersmeniui. Kadangi vaistas nesutraukia vyzdžio, jis geriausiai tinka katarakta sergantiems ligoniams. Jei pacientas timololio pradeda vartoti vietoj vyzdį sutraukiančių vaistų, pasibaigus pastarųjų medikamentų poveikiui, gali reikėti koreguoti refrakciją.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Koncentracija akies vandeniniame skystyje

Triušiui įlašinus į akis po vieną lašą 1 % timololio tirpalo, po valandos vaisto koncentracija vandeniniame skystyje buvo didžiausia (461 ng/100 mg).

Žmogui įlašinus į akis po du lašus 0,5 % timololio tirpalo, pirmąją ir antrąją valandą vaisto koncentracija vandeniniame skystyje buvo 150 mg/100 mg, po septynių valandų ji sumažėjo ir buvo 10 ng/100 mg.

Koncentracija akių audiniuose

Triušiui įlašinus į akis po vieną lašą 0,25 % radioaktyviąja anglimi (14C) žymėto timololio tirpalo, didžiausiais radioaktyvumas įvairiuose akies audiniuose nustatytas po 15 – 60 minučių. Radioaktyvumas, atitinkantis 1 – 10 ng timololio/100 mg audinio, nustatytas ragenos, mirkčiojimo membranos, rainelės ir krumplyno audiniuose.

Absorbcija į sisteminę kraujotaką

Tyrimų duomenimis, įlašintas į akį timololis absorbuojamas į sisteminę kraujotaką.

Metabolitų šalinimas

Vieno tyrimo metu visuose tiriamųjų pacientų šlapimo mėginiuose rasta timololio (timololio maleato ir jo metabolitų daugiausia šalinama su šlapimu).

Koncentracija kraujyje

Jei į akis lašinama rekomenduojama dozė, po vienkartinės dozės, taip pat po dviejų savaičių gydymo, timololio koncentracija kraujyje dažnai būna mažesnė už tą, kurią įmanoma nustatyti, t. y. mažiau negu 2 ng/ml.

Nustatyta, kad lašinant į akis du kartus per dieną po 2 lašus timololio didžiausia koncentracija plazmoje būna 9,6 ng/ml.

Didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda per 30 – 90 minučių.

Pastebėta keletas atvejų, kai lašinant rekomenduojamą timololio akių lašų dozę, vaisto koncentracija plazmoje naujagimiams ir kūdikiams buvo reikšmingai didesnė negu suaugusiems žmonėms. Trijų savaičių kūdikio, kuriam du kartus per dieną buvo lašinama po 1 lašą 0,25 % timololio akių lašų, plazmoje vaisto koncentracija buvo 34 ng/ml.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis

Žr. 4.9 skyrių.

Lėtinis toksinis poveikis

Tyrimų su triušiais ir šunimis, kuriems timololio vandenilio maleato buvo lašinama atitinkamai vienus ir dvejus metus, metu nepageidaujamo poveikio akims nepastebėta.

Tyrimų su žiurkėmis ir šunimis, kurių metu gyvūnams ilgai buvo sugirdoma didelė timololio dozė, neįprastų pokyčių, išskyrus bradikardiją bei širdies, inkstų ir kepenų svorio padidėjimą, nepastebėta.

Mutageninis ir kancerogeninis poveikis

Išsamių timololio mutageninio poveikio tyrimų neatlikta. Iki šiol atliktų tyrimų duomenys buvo neigiami.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>