Vaistinis preparatas: Thiopental Sandoz
Puslapis: 6


Tiopentalis yra trumpai veikiantis barbitūratų grupės anestetikas. Jautrumo skausmui ši medžiaga nemažina, skausmo refleksų neslopina. Tiopentalio sukeliama analgezija yra susijusi su anestezuojamuoju poveikiu. Raumenys atsipalaiduoja tik gilios anestezijos metu. Be to, tiopentalis mažina intrakranialinį spaudimą.

Tikslus šios medžiagos molekulinis veikimo mechanizmas nežinomas. Anesttezinis poveikis pasireiškia dėl neuronų jaudrumo sumažėjimo. Šiuo atžvilgiu pagridinė tiopentalio veikimo vieta yra gumburas, kur slopinamas tinklinėje sistemoje kylančiųjų impulsų laidumas, todėl sumažėja impulsų pralaidumas į smegenų žievę. Intrakranialinis spaudimo mažėjimas galbūt yra susijęs su anestezuojamuoju poveikiu. Dėl tiopentalio poveikiop padidėja smegenų kraujagyslių pasipriešinimas, todėl sumažėja smegenų kraujotakos greitis ir kraujo tūris smegenyse.

Kai kuris centrinis barbitūratų poveikis pasireiškia dėl jų sąveikos su GASR receptorių kompleksu. Selektyvus chlorido jonų kanalo atvėrimas sukelia membranos hiperpoliarizaciją, taigi ir neuronų aktyvumo slopinimą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Į veną suleidus bendrinę anesteziją sukeliančią dozę, sąmonė išnyksta per 30-40 sekundžių. Per tolesnes 40 sekundžių anestezija gali stiprėti. Anestezija trunka 5-10 min., po to prasideda atsigavimo laikotarpis, trunkantis 10-30 min. Pageidaujama anestezija trunka 5-8 min.

Pasiskirstymas

Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 84 % tiopentalio. Pradžioje vaisas patenka į tuos organus, kurių kraujotaka intensnė (pvz., smegenis, širdį, kepenis, plaučius). Po to greitai persiskirsto ir yra pernešamas dugiausia į raumenis. Per 15-30 min. po injekcijos nusistovi tokia pati vaisto koncentracija kraujo plazmoje ir raumenyse Anestezijos trukmė daugiausia priklauso nuo vaisto persiskirstymo iš smegenų į raumenis greičio. Riebalinio audinio kraujotaka silpna, todėl jame vaisto koncentracija tokia kaip kraujo plazmoje tampa tik po 1,5-2,5 val.

Metabolizmas

Tiopentalis metabolizuojamas daugiausia kepenyse, maža dozės dalis metabolizuojama inkstuose ir smegenyse. Per 1 val. metabolizuojama 10-15 % dozės. 3-5 % dozės desulfatavimo būdu paverčiama anestetiku pentobarbitaliu, kuris taip pat sukelia anesteziją.

Šalinimas

Tiopentalio eliminacijos greitis daugiausiai priklauso nuo jo lėto atsipalaidavimo iš riebalinio audinio. Į veną sušvirkštos vienkartinės dozės pusinės eliminacijos periodas trunka 6-12 val. Kadangi tiopentalis organizme persiskirsto, po pakartotinės injekcijos labai padidėja jo sukeltos anestezijos trukmė ir stiprumas.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>