Vaistinis preparatas: PRESTARIUM
Puslapis: 11


Tiriamieji sirgo krūtinės angina, tačiau klinikinių širdies nepakankamumo požymių jiems nebuvo. 90?? tyrime dalyvavusių ligonių buvo patyrę miokardo infarktą ir (arba) širdies vainikinių arterijų revaskuliarizacijos operaciją. Tyrimo metu daugumas pacientų tiriamojo preparato pradėjo vartoti jau vartodami įprastinių medikamentų, įskaitant antitrombocitinius preparatus, lipidų kiekį kraujyje mažinančius medikamentus ir beta adrenoblokatorius.

Svarbiausias veiksmingumo kriterijus buvo sudėtinis: kardiovaskulinis mirštamumas, nemirtino miokardo infarkto ir (arba) širdies sustojimo, kurio metu ligonį pavyko atgaivinti, dažnis. Gydymas kartą per parą geriama 8 mg perindoprilio doze lėmė pastebimą absoliutų svarbiausios vertinamosios baigties sumažėjimą 1,9 ??(santykinės rizikos sumažėjimas buvo 20?, 95 ??PI [9,4;28,6] ??p
Miokardo infarktą arba (ir) revaskuliarizacijos operaciją patyrusiems tiriamiesiems, vartojusiems perindoprilio, palyginti su vartojusiais placebo, absoliutus svarbiausios vertinamosios baigties sumažėjimas buvo 2,2 ??(santykinės rizikos sumažėjimas buvo 22,4?, 95 ??PI [12; 31,6] – p
Farmakokinetinės savybės

Išgertas perindoprilis absorbuojamas gerai ir greitai, didžiausia koncentracija kraujyje atsiranda po 1 val., biologinis prieinamumas yra 65 – 70 (.

Maždaug 20 ( absorbuoto perindoprilio metabolizuojama į veiklų metabolitą perindoprilatą. Pusinės perindoprilio eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra maždaug 1 val.

Didžiausia perindoprilato koncentracija kraujyje atsiranda po 3 – 4 val.

Laisvosios perindoprilato frakcijos pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,2 l/kg. Prie kraujo baltymų jungiasi mažiau negu 30 ( perindoprilato, prisijungimas priklauso nuo koncentracijos dydžio.

Perindoprilio metabolizmo metu, be veiklaus metabolito perindoprilato, atsiranda ir kitokių penkių rūšių metabolitų, kurie yra neveiklūs. Perindoprilatas iš organizmo pašalinamas su šlapimu. Laisvosios frakcijos pusinės eliminacijos laikas yra 3 – 5 val. Kadangi prie AKF prisijungęs perindoprilatas atsipalaiduoja, todėl efektyvios pusinės eliminacijos laikas yra 25 val.

Vartojant kartotines dozes, perindoprilio organizme nesikaupia, o perindoprilato pusinės eliminacijos laikas yra toks pat kaip ketvirtą gydymo parą, t. y. tada, kai koncentracija tampa pusiausvyrinė.

Senyvų žmonių ir ligonių, sergančių inkstų ar staziniu širdies nepakankamumu, organizme perindoprilato eliminacija vyksta lėčiau, todėl jiems dozę reikia nustatyti, atsižvelgiant į kreatinino klirensą.

Dializės metu perindoprilio klirensas yra 70 ml/min.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminio toksinio poveikio tyrimų metu enteriniu būdu vartojamas perindoprilis sukėlė laikiną žiurkių ir beždžionių inkstų pažeidimą.

Tyrimų in vivo bei in vitro metu mutageninio poveikio nepastebėta.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>