Vaistinis preparatas: Coverex
Puslapis: 12


Tiriamoji populiacija turėjo koronarinės širdies ligos požymių, bet nebuvo klinikinių širdies nepakankamumo požymių. Apie 90 % pacientų praeityje buvo patyrę miokardo infarktą ir (arba) širdies vainikinių kraujagyslių revaskuliarizaciją. Dauguma šių pacientų tiriamąjį preparatą vartodavo greta įprastinio gydymo, kurį sudarė trombocitų agregacijos inhibitoriai, lipidų kiekį mažinantys preparatai ir beta blokatoriai.

Pagrindinis veiksmingumo kriterijus buvo sudėtinis kardiovaskulinio mirštamumo, nepasibaigusio mirtimi miokardo infarkto ir (arba) sėkmingai atnaujinto širdies sustojimo rodiklis. Gydymas, skiriant vartoti 8 mg perindoprilio vieną kartą per parą, lėmė reikšmingą absoliutų pirminės baigties dažnio sumažėjimą 1,9 % (santykinės rizikos sumažėjimas 20 %, 95 % PI [9,4; 28,6] – p<0,001).

Pacientams, kuriems praeityje buvo įvykęs miokardo infarktas ir (arba) atlikta revaskuliarizacija, absoliutus pirminės baigties dažnio sumažėjimas – 2,2 %, atitinkamai santykinės rizikos sumažėjimas – 22,4 % (95 % PI [12,0; 31,6] – p<0,001), palyginti su placebu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas perindoprilis absorbuojamas greitai, ir didžiausia koncentracija susidaro po 1 valandos. Perindoprilio pusinės eliminacijos periodas yra lygus 1 valandai.

Perindoprilis yra provaistas. Dvidešimt septyni procentai išgerto perindoprilio dozės patenka į kraujotaką aktyvaus metabolito perindoprilato pavidalu. Be aktyviojo perindoprilato, iš perindoprilio susidaro dar 5 neveiklūs metabolitai. Didžiausia perindoprilato koncentracija plazmoje susidaro po 3–4 val.

Kadangi maistas mažina perindoprilio virtimą perindoprilatu, vadinasi, ir biologinį prieinamumą, todėl peridoprilio tert-butilaminą reikia gerti kartą per parą, prieš pusryčius.

Tarp perindoprilio dozės ir jo pasiskirstymo kraujo plazmoje nustatytas linijinis ryšys.

Laisvojo perindoprilato pasiskirstymo tūris organizme yra maždaug 0,2 l/kg kūno svorio. Perindoprilis jungiasi prie plazmos baltymų, (daugiausia 20 % jungiasi prie AKF), bet tai priklauso nuo koncentracijos kraujyje.

Perindoprilatas iš organizmo išskiriamas su šlapimu. Neprisijungusios perindoprilato frakcijos pusinės eliminacijos laikas yra apie 17 valandų, o stabili būklė nusistovi per 4 paras.

Vartojant kartotines dozes, perindoprilio organizme nesikaupia.

Senyvų žmonių ir pacientų, sergančių širdies nepakankamumu ar inkstų nepakankamumu, organizme perindoprilato eliminacija vyksta lėčiau, todėl inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams dozę patariama nustatyti, atsižvelgiant į nepakankamumo sunkumą (kreatinino klirensą).

Dializės metu perindoprilato klirensas yra 70 ml/min.

Kepenų ciroze sergančių pacientų organizme perindoprilio farmakokinetika yra kitokia: nepakitusio preparato klirensas kepenyse yra perpus mažesnis, tačiau perindoprilato kiekis nebūna mažesnis, todėl dozės keisti nereikia (žr. 4.2 ir 4.4 skyrių).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>