Vaistinis preparatas: Ostemax
Puslapis: 8


Tiriant alendronato pasiskirstymą, žiurkėms į veną buvo leidžiama 1 mg/kg kūno svorio dozė. Nustatyta, kad alendronatas trumpam patenka į minkštuosius audinius, tačiau vėliau greitai prasiskverbia į kaulinį audinį arba išsiskiria iš organizmo su šlapimu. Nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracija kraujyje vidutinis tariamasis preparato pasiskirstymo tūris žmogaus organizme, išskyrus kaulus, yra 28 litrai. Išgėrus gydomąją dozę, kraujo plazmoje atsiradusi alendronato koncentracija būna mažesnė už tokią, kurią įmanoma nustatyti, t. y. 5 ng/ml. Žmogaus kraujo plazmoje maždaug 78 ( medikamento prisijungia prie baltymų.

Biotransformacija

Duomenų, kad alendronatas yra metabolizuojamas gyvūnų arba žmogaus organizme, nėra.

Šalinimas

Į veną suleidus 14C žymėto alendronato vienkartinę dozę, per 72 valandas maždaug 50 ( radioaktyviosios medžiagos atsiranda šlapime, išmatose jos būna labai nedaug arba visai nebūna. Į veną suleidus 10 mg vienkartinę dozę, alendronato inkstų klirensas yra 71 ml/min., per šešias valandas medikamento koncentracija kraujo plazmoje sumažėja daugiau kaip 95 (. Galutinis pusinės eliminacijos iš žmogaus organizmo periodas trunka daugiau kaip 10 metų, vadinasi, vaistas atsipalaiduoja iš kaulinio audinio lėtai. Alendronatą iš žiurkių organizmo šalina ne nuo rūgščių ar šarmų priklausoma šalinimo sistema, todėl kitokių medžiagų, išskiriamų iš žmogaus organizmo minėta transporto sistema, šalinimas tikriausiai nepakinta.

Specialių grupių pacientai

Ikiklinikinių tyrimų metu nustatyta, kad preparato dalis, kuri nesikaupia kauliniame audinyje, greitai šalinama iš organizmo su šlapimu. Gyvūnams į veną ilgai leidžiant ne didesnę kaip 35 mg/ kg kūno svorio dozę, t. y. tokią dozę, kurią vartojant vaistas organizme kaupiasi, kaulinio audinio įsotinimo nepastebėta. Nors klinikinių duomenų nėra, manoma, kad pacientams, kurių inkstų veikla yra sutrikusi, pro inkstus su šlapimu medikamento šalinama mažiau. Tokiems žmonėms gali šiek tiek padidėti preparato kaupimasis kauliniame audinyje (žr. 4.2 skyrių).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Remiantis įprastinių ikiklinikinių saugumo farmakologijos, pakartotinės dozės toksinio poveikio, genotoksinio poveikio ir kancerogeninio poveikio tyrimų duomenimis, vaistas specifinio pavojaus žmonėms nesukelia. Tyrimo su žiurkėmis metu pastebėta, kad tarp alendronato vartojimo vaikingumo metu ir gimdymo veiklos sutrikimo jauniklių atsivedimo metu, susijusio su hipokalcemija, yra priklausomumas. Žiurkių, kurios vaikingumo metu vartojo dideles alendronato dozes, atsivestiems jaunikliams dažniau pastebėtas nepasibaigęs kaulėjimas. Ar minėti pokyčiai reikšmingi žmogui, nežinoma.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas

Celiuliozė, mikrokristalinė

Kroskarmeliozės natrio druska

Koloidinis bevandenis silicio dioksidas

Magnio stearatas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>