Vaistinis preparatas: Dolocodon
Puslapis: 10


Traiškyti ar kramtyti pailginto atpalaidavimo tablečių negalima, nes tai lemia greitą oksikodono atsipalaidavimą, kadangi pažeidžiamos pailginto atpalaidavimo savybės.

Pasiskirstymas

Išgerto oksikodono, palyginti su parenteraliniu būdu pavartoto, absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug du trečdaliai. Oksikodono pasiskirstymo tūris tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė, yra 2,6 l/kg. Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia 3845( oksikodono. Pusinės jo eliminacijos laikas yra 46 val., klirensas kraujo plazmoje ( 0,8 l/min. Iš pailginto atpalaidavimo tablečių absorbuoto oksikodono pusinės eliminacijos laikas yra 45 val., pastovi koncentracija nusistovi vidutiniškai po 1 paros.

Metabolizmas

Oksikodonas žarnyne ir kepenyse metabolizuojamas, veikiant citochromo P 450 sistemai, į noroksikodoną, oksimorfoną bei kelis gliukuronido konjugatus. Tyrimų in vitro rezultatai rodo, kad terapinės cimetidino dozės reikšmingo poveikio noroksikodono formavimuisi tikriausiai nedaro. Žmogaus organizme chinidinas mažina oksimorfono gamybą, tačiau oksikodono farmakodinamikos beveik nekeičia. Metabolitų įtaka visai oksikodono farmakodinamikai yra nereikšminga.

Eliminacija

Oksikodonas ir jo metabolitai iš organizmo išsiskiria su šlapimu ir išmatomis. Oksikodono prasiskverbia per placentos barjerą bei patenka į motinos pieną.

Senyvi pacientai

Senyvų žmonių organizme oksikodono AUC yra 15( didesnis negu jaunų asmenų.

Lytis

Moterų, palyginus su vyrų, kraujo plazmoje oksikodono koncentracija būna iki 25( didesnė, koregavus pagal kūno svorį. Šio skirtumo priežastis nežinoma.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Preliminarūs pacientų, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, tyrimų duomenys rodo, kad jų, palyginti su sveikų asmenų, organizme didžiausia oksikodono ir noroksikodono koncentracija kraujo plazmoje yra atitinkamai maždaug 50( ir 20( didesnė, o oksikodono, noroksikodono ir oksimorfono AUC yra atitinkamai 60(, 60( ir 40( didesnis. Oksikodono pusinės eliminacijos laikas pailgėjo tik 1 valanda.

Pacientai, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientų, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, palyginti su sveikų asmenų, kraujo plazmoje didžiausia oksikodono ar noroksikodono koncentracija būna atitinkamai maždaug 50( ir 20( didesnė, AUC ( atitinkamai 95( ir 75( didesnis. Oksimorfono didžiausia koncentracija kraujo plazmoje ir AUC buvo atitinkamai 15( ir 50( mažesni. Oksikodono pusinės eliminacijos laikas (t1/2) pailgėjo 2,3 val.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Duomenys apie toksinį oksikodono poveikį reprodukcijai yra nepakankami, o duomenų apie poveikį vaisingumui ir vystimuisi postnataliniu laikotarpiu nėra. Žiurkėms ir triušiams dozės, kurios, apskaičiavus mg/kg kūno svorio, yra 1,5 – 2,5 karto didesnės už 160 mg paros dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui, sklaidos trūkumų nesukėlė.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>