Vaistinis preparatas: Gopten
Puslapis: 10


Trandolaprilio savybės gali paaiškinti rezultatus, kurie atspindi širdies hipertrofijos regresiją pagerėjus diastolinei funkcijai, ir arterijų funkcijos pagerėjimą. Šie tyrimai buvo atlikti su žmonėmis. Be to, kraujagyslių hipertrofijos sumažėjimas buvo išbandytas su gyvūnais.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Trandolaprilis labai greitai absorbuojamas vartojant peroraliai. Didžiausia trandolaprilio koncentracija plazmoje yra pasiekiama praėjus vienai valandai po suvartojimo. Absoliutus trandolaprilio bioprienamumas yra apie 10%.

Trandolaprilis hidrolizuojamas į aktyvų diacidį metabolitą, trandolaprilatą.

Didžiausia vidinio trandolaprilato koncentracija plazmoje susidaro po 3-8 valandų.

Absoliutus trandolaprilato bioprienamumas, suvartojus trandolaprilio dozę yra apie 13 %. Maistas neturi įtakos trandolaprilato Cmax ar AUC.

Trandolaprilis sujungia apie 80 % plazmos baltymų ir yra nepriklausomas nuo koncentracijos. Trandolaprilio pasiskirstymo tūris yra apie 18 l. Trandolaprilato prisijungimas priklauso nuo koncentracijos ir kinta nuo 65 % - 1000 ng/ml iki 94 % - 0,1 ng/ml, nurodant įsotinimo laipsnį padidėjus koncentracijai.

Sveikiems savanoriams, trandolaprilis greitai pranyksta iš kraujo plazmos, greičiau nei per vieną valandą.

Po kartotinės trandolaprilio dozės, pastovi trandolaprilato koncentracija yra pasiekiama apytiksliai po keturių dienų tiek sveikiems savanoriams, tiek jauniems ar vyresnio amžiaus ligoniams, sergantiems hipertenzine liga. Pastovios būsenos, aktyvus trandolaprilato kumuliacinis pusinės eliminacijos periodas yra tarp 15 ir 23 valandų, per kurį maža dalelytė vaistinio preparato veikia prisijungdama prie plazmos bei audinio AKF. Apie 9-14 % suvartoto trandolaprilio yra išskiriama. Žmogui išgėrus žymėtojo produkto, 33 % viso radioaktyvaus preparato būna šlapime, 66 % – išmatose.

Nedidelis trandolaprilio kiekis išskiriamas nepakitęs per šlapimą (< 0,5 %).

Bendras plazmos trandolaprilio ir trandolaprilato klirensas suvartojus apie 2 mg IV dozes yra apie 52 litrai per valandą ir atitinkamai 7 litrai per valandą. Inkstų trandolaprilato klirensas varijuoja nuo 0,5-4 litrų per valandą.

Specialus paplitimas

Pediatrija

Trandolaprilio farmakokinetika neištirta jaunesniems kaip 18 metų amžiaus ligoniams.

Geriatrija ir lytis

Trandolaprilio farmakokinetika ištirta vyresnio amžiaus (vyresniems kaip 65 metų) abiejų lyčių ligoniams. Trandolaprilio plazmos koncentracija yra padidėjusi vyresnio amžiaus hipertenzine liga sergančių ligonių, tačiau plazmos trandolaprilato koncentracija ir AKF aktyvumo slopinimas yra panašūs tiek vyresnio, tiek jaunesnio amžiaus ligonių, sergančių hipertenzine liga. Trandolaprilio ir trandolaprilato farmakokinetika ir AKF aktyvumo slopinimas yra panašūs tiek vyresnio amžiaus vyrų, tiek vyresnio amžiaus moterų, sergančių hipertenzija.

Rasė

Farmakokinetiniam poveikiui rasė įtakos neturi.

Inkstų funkcijos nepakankamumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>