Vaistinis preparatas: Trandolapril Galex
Puslapis: 13


Trandolaprilis yra hidrolizuojamas į aktyvų metabolitą trandolaprilatą, kuris veikia kaip specifinis AKF (angiotenziną konvertuojančio fermento) inhibitorius. Maistas neįtakoja trandolaprilato kiekio. Didžiausia trandolaprilato koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 4-6 val.

Daugiau kaip 80% kraujo plazmoje esančio trandolaprilato prisijungia prie kraujo plazmos baltymų. Tai įsotinama jungtis su dideliu afinitetu AKF. Trandolaprilatas taip pat jungiasi su albuminu, tačiau ši jungtis neįsotinama.

Kartotinai vartojant vieną trandolaprilio dozę per parą, sveikų savanorių, širdies nepakankamumu sergančių pacientų bei jaunų arba senyvų hipertenzija sergančių ligonių organizme pastovi koncentracija nusistovi maždaug po keturių parų. Apskaičiuotasis efektyvus trandolaprilio kumuliacinis pusinės eliminacijos periodas yra 16-24 val.

Maždaug 10%-15% išgertos trandolaprilio dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusio trandolaprilato pavidalu. Iš žmogaus, išgėrusio radioaktyviaisiais izotopais žymėtojo preparato, organizmo 33% radioaktyvumo išsiskyrė su šlapimu, 66% - su išmatomis.

Inkstų nepakankamumas:

Trandolaprilato inkstų klirensas (maždaug 70 ml/min) yra tiesiogiai proporcingas kreatinino klirensui. Pacientų, kurių kreatinino klirensas yra < 30 ml/min, bei hemodializuojamų pacientų organizme trandolaprilato koncentracija kraujo plazmoje būna gerokai didesnė. Šiems pacientams rekomenduojama dozę koreguoti (žr. 4.2 skyrių).

Kartotines dozes vartojančių pacientų organizme pastovi koncentracija nusistovi taip pat vidutiniškai per keturias paras (nepriklausomai nuo inkstų nepakankamumo sunkumo).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikinių tyrimų metu poveikis pastebėtas tik kai ekspozicija buvo tokia, kuri laikoma pakankamai viršijančia maksimalią žmogui, todėl jo klinikinė reikšmė yra maža. Pasireiškė anemija, skrandžio suerzinimas ir dilgėlinė.

Toksiškumo žiurkių reprodukcijai tyrimais parodyta, kad kai vartojama 10 mg/kg/parą dozė, sutrinka žiurkių jauniklių inkstų vystymasis, padažnėja inkstų geldelių išsiplėtimo atvejų, tačiau tolimesnis normalus jauniklių vystymasis neįtakojamas.

Trandolaprilis nepasižymi mutageniniu ar teratogeniniu poveikiu.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Dimetikonas

Mikrokristalinė celiuliozė (PH 102 Avicel)

Laktozė monohidratas

Pregelifikuotas krakmolas (daržovių -kukurūzų)

Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis

Magnio stearatas

0,5 mg kapsulės dangalas

Želatina

Titano dioksidas (E171)

Eritrozinas (E127)

Saulėlydžio geltonasis (E110)

Kvinolino geltonasis (E104)

2 mg kapsulės dangalas

Želatina

Titano dioksidas (E171)

Eritrozinas (E127)

Saulėlydžio geltonasis (E110)

4 mg kapsulės dangalas

Želatina

Titano dioksidas (E171)

Eritrozinas (E127)

Raudonasis geležies oksidas (E172)

Geltonasis geležies oksidas (E172)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti žemesnėje kaip 30 (C temperatūroje.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>