Vaistinis preparatas: Trandolapril Galex
Puslapis: 12


Kiti veikimo būdai, kurie gali būti svarbūs šio AKF inhibitoriaus vazodilataciniam poveikiui, yra bradikinino skaldymo ir prostaglandinų išsiskyrimo slopinimas bei simpatinės nervų sistemos aktyvumo mažinimas.

Šių trandolaprilio savybių derinys žmogui gali lemti širdies hipertrofijos regresiją, diastolinės funkcijos ir kraujagyslių elastingumo pagerėjimą. Be to, gyvūnų tyrimais nustatytas kraujagyslių hipertrofijos mažinimo efektas.

Trandolaprilio sukeliamas periferinio pasipriešinimo sumažėjimas nėra susijęs nei su skysčių ir natrio susilaikymu, nei su tachikardija.

Trandolaprilis mažina pacientų, sergančių hipertenzija, sistolinį ir diastolinį kraujospūdį. Kraujospūdį mažinantis preparato poveikis nepriklauso nuo renino koncentracijos kraujyje.

Antihipertenzinis poveikis žmonėms išryškėja praėjus vienai valandai po trandolaprilio išgėrimo ir trunka mažiausiai 24 val., todėl per parą užtenka gerti vieną preparato dozę. Be to, preparatui veikiant, nepasikeičia cirkadinis kraujospūdžio kitimo ritmas.

Ilgai vartojant vaisto, jo kraujospūdį mažinantis poveikis išlieka, tolerancija neišsivysto. Nutraukus vaisto vartojimą, atoveiksmio hipertenzijos nebūna. Gydymas trandolapriliu pagerina gyvenimo kokybę.

Diuretikai arba kalcio kanalų blokatoriai gali stiprinti antihipertenzinį trandolaprilio poveikį.

Atliktas multicentrinis, placebo kontroliuojamas klinikinis tyrimas, kuriame dalyvavo pacientai su kairiojo širdies skilvelio disfunkcija, pasireiškusia po ūminio miokardo infarkto. 1749 pacientai atsitiktinai paskirstyti į dvi grupes: vienai grupei buvo duodama placebo, kitai – nuo trečios paros po ūminio miokardo infarkto, buvo duodama trandolaprilio. Visi pacientai buvo stebimi 24 mėnesius.

Trandolaprilis 22% sumažino bendrą mirtingumą, 25% mirštamumą nuo širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų, 24% - staigios mirties dažnį, 29% - širdies nepakankamumo progresavimą į sunkų ar gydymui atsparų ir 14% - miokardo infarkto pasikartojimą.

Lyginant su placebo, trandolapriliu gydomiems pacientams rečiau pasireiškė klinikiniai širdies nepakankamumo, periferinės edemos, dusulio, sunkaus dusulio (ortopnėjos), paroksizminio naktinio dusulys ir nuovargio simptomai.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija:

Išgertas trandolaprilis yra gretai absorbuojamas. Absorbuojama 40%-60% išgertos dozės, maistas absorbcijos neįtakoja. Maždaug 36% absorbuoto trandolaprilio yra paverčiami trandolaprilatu. Biologinis trandolaprilato prieinamumas išgėrus trandolaprilio dozę yra maždaug 13%.

Paskirstymas, biotransformacija, šalinimas:

Išgėrus trandolaprilio, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro po maždaug 30 minučių. Trandolaprilis iš kraujo plazmos greitai išnyksta, pusinės eliminacijos laikas yra trumpesnis nei 1 valanda.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>