Vaistinis preparatas: Escitasan
Puslapis: 11


Trijų iš keturių dvigubai koduotų placebu kontroliuojamų trumpų (8 savaičių) tyrimų duomenimis, escitalopramas buvo veiksmingas, gydant ūminius didžiosios depresijos epizodus. Ilgalaikio atkryčio profilaktikos tyrimo metu 274 pacientai, kurie iš pradžių 8 savaites atviros tyrimo fazės metu vartojo 10 arba 20 mg escitalopramo per dieną ir vaistinis preparatas buvo veiksmingas, buvo lyginami su pacientais 36 savaites vartojusiais tą pačią escitalopramo dozę, arba placebą. Šio tyrimo metu pacientams, kurie tęsė escitalopramo vartojimą, per sekančias 36 savaites atkrytis pasireiškė žymiai vėliau nei vartojusiems placebą.

Socialinio nerimo sutrikimas

Escitalopramas veiksmingumas patvirtintas sergančių socialine fobija trimis trumpalaikiais (12 savaičių trukmės) ir 6 mėnesių trukmės ligos atkričio profilaktikos klinikiniais tyrimais su jautriais šiam vaistui pacientais. Atliekant 24 savaičių dozės nustatymo tyrimą, įrodytas 5, 10 ir 20 mg escitalopramo dozių poveikis.

Obsesinis-kompulsinis sindromas

Palyginamuoju dvigubai koduotu klinikiniu tyrimu vartojant 20 mg/parą escitalopramo dozę jo poveikis nuo placebo skyrėsi po 12 savaičių vertinant pagal Y-BOCS skalę. Po 24 savaičių 10 mg/parą ir 20 mg/parą dozės buvo veiksmingos palyginti su placebo.

Ligos atkryčio profilaktikos veiksmingumas įrodytas vartojant 10 mg/parą ir 20 mg/parą escitalopramo dozes pacientams, kurie buvo stebimi 16 savaičių atviro tyrimo laikotarpiu ir kurie vėliau 24 savaites buvo gydomi atliekant palyginamąjį dvigubai koduotą, placebo kontroliuojamą tyrimą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Žarnyne absorbuojama beveik visa vaistinio preparato dozė, nepriklausomai nuo maisto vartojimo. Laikas, per kurį susidaro didžiausia koncentracija (Tmax vidurkis) buvo 4 val. po kartotinės vaistinio preparato dozės. Kaip ir vartojant raceminį citalopramą, laukiamas absoliutus escitalopramo biologinis prieinamumas turėtų būti maždaug 80 %.

Pasiskirstymas

Išgerto vaistinio preparato tariamas pasiskirstymo tūris (Vd,(/F) yra apie 12-26 l/kg. Maždaug 80% escitalopramo ir jo pagrindinių metabolitų susijungia su kraujo plazmos baltymais.

Metabolizmas

Escitalopramas metabolizuojamas kepenyse į demetilintą ir didemetilintą metabolitus. Abu jie yra farmakologiškai aktyvūs. Priešingu atveju, azotas gali būti oksiduotas ir susidaro azoto oksido metabolitas. Dalis nepakitusio vaistinio preparato ir metabolitų išsiskiria gliukuronidų pavidalu. Po kartotinų dozių susidariusi vidutinė demetil- ir didemetil- metabolitų koncentracija paprastai sudaro atitinkamai 2831% ir <5% escitalopramo koncentracijos. Escitalopramas metabolizuojamas į demetilintą metabolitą pirmiausia dalyvaujant CYP2C19 izofermentui, nors gali dalyvauti ir CYP3A4 bei CYP2D6 fermentai.

Eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>