Vaistinis preparatas: Escitasan
Puslapis: 12


Pusinės eliminacijos laikas (t½?) po kartotinių vaistinio preparato dozių pavartojimo yra maždaug 30 valandų. Išgerto vaistinio preparato klirensas plazmoje (Cloral) — apie 0,6 l/min. Pagrindinių metabolitų pusinės eliminacijos laikas gerokai ilgesnis. Manoma, kad escitalopramas ir pagrindiniai jo metabolitai išsiskiria per kepenis (metabolizuoja) ir per inkstus, su šlapimu didžioji dalis pasišalina metabolitų pavidalu.

Vaistiniam preparatui būdinga tiesinė farmakokinetika. Pastovi vaistinio preparato koncentracija plazmoje susidaro maždaug po 1 savaitės. Vartojant 10 mg paros dozę pasiekiama pastovi vidutinė 50 nmolių/l (nuo 20 iki 125 nmolių/l) koncentracija.

Senyvi pacientai (>65 metų amžiaus)

Iš senyvų pacientų organizmo escitalopramas išsiskiria lėčiau nei iš jaunų. Senyvų ligonių organizme vaistinio preparato sisteminė ekspozicija (AUC) maždaug 50% didesnė už jaunų sveikų savanorių. (žr. 4.2 skyrių).

Kepenų funkcijos sutrikimas

Ligonių, kuriems nustatytas lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (A ir B klasės pagal ChildPugh), organizme escitalopramo pusinės eliminacijos laikas būna maždaug dviem kartais ilgesnis, o ekspozicija maždaug 60% didesnė už asmenų, kurių kepenų funkcija normali (žr. 4.2 skyrių).

Inkstų funkcijos sutrikimas

Pacientams, kurių susilpnėjusi inkstų funkcija (kreatinino klirensas 10–53 ml/min.), pailgėjo raceminio citalopramo pusinės eliminacijos laikas ir nežymiai padidėjo ekspozicija organizme. Metabolitų koncentracija plazmoje netirta, bet jų kiekis gali būti padidėjęs (žr. 4.2 skyrių).

Polimorfizmas

Nustatyta, kad pacientų, kurių organizme yra nepakankamas CYP2C19 veiklumas, escitalopramo koncentracija plazmoje yra dvigubai didesnė, palyginus su asmenų, kurių organizme vaisto metabolizmas yra visavertis. Pacientams, kuriems yra nepakankamas CYP2D6 veiklumas, nenustatyta ryškesnių vaistinio preparato ekspozicijos organizme pakitimų (žr. 4.2 skyrių).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Atlikti ne visi įprastiniai ikiklinikiniai escitalopramo tyrimai, nes atliktų escitalopramo ir citalopramo toksikokinetikos ir toksikologinių tyrimų žiurkėms duomenys buvo panašūs. Todėl visus apie citalopramą sukauptus duomenis galima pritaikyti escitalopramui.

Palyginamieji toksikologiniai tyrimai su žiurkėmis rodo, kad escitalopramas ir citalopramas sukėlė kardiotoksinį poveikį, įskaitant stazinį širdies nepakankamumą, vartojant juos keletą savaičių dozėmis, kurios taip pat sukėlė bendrą toksinį poveikį. Kardiotoksinis poveikis atrodo susijęs su didžiausia koncentracija plazmoje daugiau nei su sistemine ekspozicija (AUC).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>