Vaistinis preparatas: Escitalopram-ratiopharm
Puslapis: 10


Trijų iš keturių dvigubai aklų placebu kontroliuojamų trumpų (8 savaičių) tyrimų duomenimis, escitalopramas buvo veiksmingas, gydant ūminius didžiosios depresijos epizodus. Ilgalaikio atkryčio profilaktikos tyrimo metu 274 pacientai, kurie iš pradžių 8 savaites atviros tyrimo fazės metu vartojo 10 arba 20 mg escitalopramo per dieną ir vaistinis preparatas buvo veiksmingas, buvo randomizuoti ir toliau 36 savaites vartojo arba tą pačią escitalopramo dozę, arba placebą. Šio tyrimo metu pacientams, kurie tęsė escitalopramo vartojimą, per sekančias 36 savaites atkrytis pasireiškė žymiai vėliau nei vartojusiems placebą.

.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Žarnyne absorbuojama beveik visa vaistinio preparato dozė, maistas absorbcijai įtakos neturi (laiko, per kurį susidaro didžiausia koncentracija, Tmax vidurkis — 4 val. po kartotinės vaistinio preparato dozės). Kaip ir vartojant raceminį citalopramo mišinį, laukiamas absoliutus escitalopramo biologinis įsisavinimas turėtų būti maždaug 80%.

Pasiskirstymas

Išgerto vaistinio preparato tariamas pasiskirstymo tūris (Vd,(/F) yra apie 12–26 l/kg. Maždaug 80% escitalopramo ir jo pagrindinių metabolitų susijungia su kraujo plazmos baltymais.

Metabolizmas

Escitalopramas metabolizuojamas kepenyse į demetilintą ir didemetilintą metabolitus. Abu jie yra farmakologiškai aktyvūs. Antraip, azotas gali būti oksiduotas ir susidaro azoto oksido metabolitas. Dalis nepakitusio vaistinio preparato ir metabolitų išsiskiria gliukuronidų pavidalu. Po kartotinų dozių susidariusi vidutinė demetil- ir didemetil- metabolitų koncentracija paprastai sudaro atitinkamai 2831% ir <5% escitalopramo koncentracijos. Escitalopramas metabolizuoja į demetilintą metabolitą, dalyvaujant CYP2C19 izofermentui, nors gali dalyvauti ir CYP3A4 bei CYP2D6.

Eliminacija

Pusinės eliminacijos laikas (T½?) po kartotinių vaistinio preparato dozių pavartojimo yra maždaug 30 valandų. Išgerto vaistinio preparato klirensas plazmoje (Cloral) — apie 0,6 l/min.. Pagrindinių metabolitų pusinės eliminacijos laikas gerokai ilgesnis.

Manoma, kad escitalopramas ir pagrindiniai jo metabolitai išsiskiria tiek per kepenis (metabolizuoja), tiek per inkstus, su šlapimu didžioji dalis pasišalina metabolitų pavidalu.

Vaistiniam preparatui būdinga tiesinė farmakokinetika. Pastovi vaistinio preparato koncentracija plazmoje susidaro maždaug po 1 savaitės. Vartojant 10 mg paros dozę pasiekiama pastovi vidutinė 50 nanomolių/l (nuo 20 iki 125 nanomolių/l) koncentracija.

Vyresnio amžiaus pacientai (?65 metų amžiaus)

Iš senyvų pacientų organizmo escitalopramas išsiskiria lėčiau nei iš jaunų. Senyvų ligonių organizme vaistinio preparato sisteminė ekspozicija (AUC) maždaug 50% didesnė už jaunų sveikų savanorių. (žr. 4.2 skyrių).

Sutrikusi kepenų funkcija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>