Vaistinis preparatas: Actifed Expectorant
Puslapis: 5


Triprolidinas yra stiprus konkurencinis histamino H1 receptorių antagonistas. Būdamas alkilaminas, jis sukelia minimalų anticholinerginį poveikį. Triprolidinas simptomiškai palengvina tas būkles, kurias, kaip manoma, visiškai ar iš dalies sukelia išsilaisvindamas histaminas. Suaugusiam žmogui išgėrus vienkartinę 2,5 mg triprolidino dozę, vaistas pradeda veikti per 1–2 valandas; tai nustatyta iš jo gebėjimo antagonistiškai slopinti histamino sukeliamą odos pabrinkimą ir staigų paraudimą. Stipriausiai vaistas veikė maždaug po 3 valandų, ir nors po to jo poveikis silpnėjo, histamino sukeltas odos pabrinkimas ir paraudimas, praėjus 8 valandoms nuo vienkartinės vaisto dozės suvartojimo, dar buvo reikšmingai slopinami.

Gvajfenezinas

Manoma, kad gvajfenezino farmakologinis poveikis pasireiškia jam stimuliuojant skrandžio gleivinės receptorius. Dėl to didėja virškinimo trakto liaukų sekrecija ir refleksiškai daugiau skysčio išskiria kvėpavimo takų gleivinės liaukos. Tuomet gausėja bronchų sekreto ir mažėja jo klampumas. Kitas poveikis gali būti susijęs su klajoklio nervo galūnėlių bronchų sekrecinėse liaukose stimuliavimu ir smegenų tam tikrų centrų stimuliavimu, nuo ko aktyvėja kvėpavimo takų sekreto sekrecija. Gvajfenezino atsikosėjimą lengvinantis veikimas trunka 24 valandas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas pseudoefedrinas ir triprolidinas gerai absorbuojami iš virškinimo trakto. Sveikiems suaugusiems savanoriams išgėrus 1 tabletę triptolidino P arba 10 ml triptolidino P sirupo (jų sudėtyje yra po 2,15 mg triprolidino ir 60 mg pseudoefedrino), nustatyti žemiau išvardyti farmakokinetikos rodikliai.

Triprolidinas

Didžiausia triprolidino koncentracija plazmoje (Cmax) buvo maždaug 5,5–6,0 ng/ml, išgėrus tabletę, ji susidaro maždaug po 2,0 valandų (Tmax), o išgėrus sirupo – po 1,5 valandos.

Pseudoefedrinas

Didžiausia pseudoefedrino koncentracija plazmoje (Cmax), išgėrus tabletę arba sirupo, buvo maždaug 180 ng/ml, Tmax išgėrus tabletę susidarė maždaug po 2,0 valandų, o išgėrus sirupo – po 1,5 valandos.

Gvajfenezinas

Išgertas gvajfenezinas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, tačiau turima nedaug informacijos apie jo farmakokinetiką. Sveikiems savanoriams išgėrus 600 mg gvajfenezino, didžiausia jo koncentracija plazmoje (Cmax) buvo maždaug 1,4 µg/ml; Tmax susidarė maždaug po 15 minučių.

Pasiskirstymas

Menamas pseudoefedrino pasiskirstymo tūris (Vd/F) buvo maždaug 2,8 l/kg. Menamas triprolidino pasiskirstymo tūris buvo maždaug 6,5 l/kg išgėrus tabletę ir 7,5 l/kg išgėrus sirupo. Jokios informacijos apie gvajfenezino pasiskirstymą žmogaus organizme nėra.

Metabolizmas ir eliminacija

Pseudoefedrinas

Pseudoefedrino pusinės eliminacijos laikas (t1/2) buvo maždaug 5,5 valandos. Dalis pseudoefedrino kepenyse, vykstant N-demetilinimui, metabolizuojama iki aktyvaus metabolito norpseudoefedrino. Pseudoefedrinas ir jo metabolitas išsiskiria į šlapimą; 55–90 ( dozės išsiskiria nepakitusio pavidalo.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>