Vaistinis preparatas: Actifed Expectorant
Puslapis: 6


Menamas bendras pseudoefedrino klirensas (Cl/F) buvo maždaug 7,5 ml/min/kg.

Eliminacijos greičio konstanta (Kcl) buvo maždaug 0,13 h -1. Kai šlapimas parūgštinamas, eliminacija su šlapimu pagreitėja. Priešingai, kai šlapimo pH didėja, šalinimas su šlapimu lėtėja.

Triprolidinas

Triprolidino pusinės eliminacijos iš plazmos laikas (t1/2) buvo maždaug 3,2 valandos. Tiriant triprolidino poveikį gyvūnų kepenų mikrosominiams fermentams paaiškėjo, kad yra keletas jo metabolitų, daugiausia turinčių oksiduotą tolueno metilgrupę. Skiriant triprolidino žmonėms nustatyta, kad per 24 valandas tik apie 1 ( suvartotos jo dozės išsiskiria nepakitusio pavidalo. Menamas bendras triprolidino klirensas (Cl/F) buvo maždaug 30–37 ml/min/kg. Eliminacijos greičio konstanta (Kcl) buvo maždaug 0,26 h –1.

Gvajfenezinas

Atrodo, kad organizme vyksta gvajfenezino oksidacija ir demetilinimas. Kai 3 sveiki vyrai savanoriai išgėrė 600 mg gvajfenezino, jo t1/2 truko apie valandą. Praėjus maždaug 8 valandoms, vaisto kraujyje jau nebuvo randama.

Farmakokinetika, kai sutrikusi inkstų funkcija

Pacientams, turintiems įvairaus sunkumo laipsnio inkstų funkcijos sutrikimų, išgėrus vienkartinę Duact kapsulių dozę (8 mg akrivastino + 60 mg pseudoefedrino) nustatyta, kad tų pacientų, kurių inkstų funkcija buvo sutrikusi vidutiniškai sunkiai ar sunkiai, organizme pseudoefedrino Cmax padidėjo maždaug 1,5 karto, palyginti su sveikų savanorių Cmax. Inkstų funkcijos sutrikimas Tmax nekeitė. Pusinės eliminacijos laikas (t1/2) pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi (nuo lengvo iki sunkaus laipsnio), palyginti su sveikų savanorių t1/2, pailgėjo nuo 3 iki 12 kartų.

Jokių specialių triprolidino ar gvajfenezino farmakokinetikos tyrimų pacientams, kurių sutrikusi inkstų funkcija, neatlikta.

Farmakokinetika, kai sutrikusi kepenų funkcija

Jokių specialių triprolidino, pseudoefedrino ar gvajfenezino farmakokinetikos tyrimų, kai yra kepenų funkcijos sutrikimų, neatlikta.

Farmakokinetikos ypatumai senyvo amžiaus pacientams

Senyvo amžiaus savanoriams išgėrus Duact kapsulių (8 mg akrivastino + 60 mg pseudoefedrino), pseudoefedrino t1/2 buvo 1,4 karto ilgesnis nei sveikų savanorių. Menamas Cl/F sudarė 0,8 sveikų suaugusių savanorių menamo Cl/F, o Vd/F praktiškai nepakito. Jokių specifinių triprolidino ar gvajfenezino farmakokinetikos tyrimų senyvo amžiaus asmenims neatlikta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Apie Actifed veikliąsias vaistines medžiagas žinoma daug ir jas vartoti saugu.

Mutageniškumas

Keturių įprastų tyrimų duomenys pseudoefedrino genotoksinio poveikio nerodo. Duomenų dėl gvajfenezino mutageninio poveikio nėra, tačiau molekulinė struktūra nėra genotoksiškai pavojinga. Duomenys dėl galimo triprolidino genotoksinio poveikio yra nepakankami.

Kancerogeniškumas

Nėra pakankamai informacijos apie galimą pseudoefedrino ir gvajfenezino kancerogeniškumą. Tyrimuose su žiurkėmis Triprolidinas neturi kancerogeninio poveikio.

Teratogeniškumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>