Vaistinis preparatas: Arilin
Puslapis: 3


Tuomet, kai norint nusižudyti buvo išgerta iki 15 mg vaisto, atsirado šių simptomų: pykinimas, vėmimas, sustiprėję sausgyslių refleksai, ataksija, tachikardija, pasunkėjęs kvėpavimas, orientacijos sutrikimų. Pranešimų apie mirties atvejus nėra.

Specifinio priešnuodžio nėra. Gydant simptomus, jie pradeda nykti po kelių dienų.

5. Farmakologinės savybės

Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: ginekologijoje vartojamas vaistas nuo uždegimo, antiseptikas. ATC kodas: G01AF01.

Metronidazolis priklauso nitroimidazolio medžiagų grupei. Jautrių protozoa ir anaerobinių bakterijų ląstelėse jis redukuojamas, susidaro acetamido ir N-

(hidroksietil)-oksamo rūgštis. Dėl sąveikos su DNR slopinama mikroorganizmų nukleino rūgščių sintezė ir jie žūva. Kitoms antibakteriškai veikiančioms sudėties medžiagoms paralelinio rezistentiškumo nėra.

Farmakokinetinės savybės

Išgertas metronidazolis greitai ir beveik visiškai rezorbuojasi, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 1-2 val. Pusinės eliminacijos laikas apytikriai 8 (6-10) valandos. Žmogaus organizme susidaro įvairių metabolitų. Svarbiausias metabolitas yra hidroksimetabolitas [1-(2-hidroksietil)-2-hidroksimetil-5-nitroimidazolis] ir “rūgštusis” metabolitas (2-metil-5-nitroimidazolio-1-yl-acto rūgštis). Apie 80( medžiagos išskiriama per inkstus, nemetabolizuota dalis sudaro mažiau negu 10(. Šiek tiek vaisto (apie 6() išskiriama per kepenis. Inkstų funkcijos nepakankamumas didelės įtakos ekskrecijai neturi. Lėtesnė eliminacija gali būti, kai yra padidėjęs kepenų funkcijos nepakankamumas. Esant labai sutrikusiai kepenų funkcijai, pusinės eliminacijos laikas gali pailgėti iki 30 valandų. Su baltymais kraujo plazmoje susijungia mažiau negu 20( vaisto. Pasiskirstymo tūris yra apie 36 l.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksiškumas

Ūminis toksiškumas nustatytas tyrimais su pelėmis, kurioms vaisto buvo duodama dviem būdais. Duodant gerti, LD50 buvo 3800 mg/kg kūno masės, švirkščiant į pilvaplėvę - 3950 mg/kg kūno masės. Taigi ūminis toksiškumas yra nedidelis.

Toksinis kiekis kraujyje žmonėms yra 100 (g/ml; tai 10 kartų viršija kiekį, kuris susidaro, kai vaisto gydytojo nurodymu skiriama gerti.

Lėtinis toksiškumas

Sisteminių lėtinio toksiškumo tyrimų duomenų nėra. Ilgai duodant vaisto žiurkėms, kai jo kiekis maiste sudarė 0,135%, jis buvo toleruojamas 66 savaites (visa preparato dozė – 10,3 g vienam gyvūnui) be įtakos kūno svoriui.

Mažiausia toksinė dozė, kuri nustatyta žmogui, skiriant vaisto gerti visą laiką 8 savaites, yra 18 mg/kg kūno masės per parą. Šalutinio poveikio reiškiniai, kurių pasitaiko retai, - tai cholestaziniai kepenų pakitimai ir polineuropatija.

Mutageninis ir navikų susidarymą skatinantis poveikis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>