Vaistinis preparatas: Clarithromycin Pfizer
Puslapis: 13


Turimi daugumos klinikinių kontroliuojamųjų atsitiktinių imčių tyrimų duomenų rodo, kad 7 paras vartojant 500 mg klaritromicino dozę du kartus per parą kartu su kitu antibiotiku, pavyzdžiui, amoksicilinu ar metronidazolu, ir omeprazolu (vartojant patvirtintas dozes), pacientų, kuriems diagnozuota virškinimo trakto opų, organizme išnaikinama > 80 % H. pylori. Kaip ir tikėtasi, pacientų, iš kurių organizmo prieš pradedant gydymą buvo išskirti metronidazolui atsparūs H. pylori izoliatai, H. pylori išnaikinimo dažnis buvo žymiai mažesnis. Todėl pasirenkant tinkamą vaistinių preparatų derinį H. pylori išnaikinamajam gydymui, būtina atsižvelgti į atsparumo paplitimą vietovėje ir vietines gydymo rekomendacijas. Be to, prieš skiriant pakartotinį gydymą, reikia atsižvelgti ir į tai, kad ilgalaikės infekcijos atveju gali pasireikšti antrinis atsparumas (pacientams, iš kurių organizmo anksčiau buvo išskirtos jautrios padermės) antimikrobiniams vaistiniams preparatams.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Per burną pavartotas klaritromicinas yra greitai ir gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto (daugiausiai tuščiojoje žarnoje), bet didelė jo dalis metabolizuojama primojo prasiskverbimo per kepenis metu. 250 mg klaritromicino tabletės absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 50 %. Dėl maisto vaistinis preparatas pradedamas absorbuoti šiek tiek vėliau, bet biologinio prieinamumo apimtis nepakinta. Todėl klaritromicino tabletes galima vartoti neatsižvelgiant į valgymą laiką. Dėl savo cheminės struktūros (6-O-metileritromicinas) klaritromicinas yra visiškai atsparus skrandžio rūgšties poveikiui. Suaugusiųjų, vartojančių 250 mg vaistinio preparato dozę du kartus per parą, plazmoje atsirado didžiausia 12 µg/ml klaritromicino koncentracija. Vartojant 500 mg klaritromicino dozę du kartus per parą, didžiausia koncentracija plazmoje buvo 2,8 µg/ml.

Vartojant po 250 mg klaritromicino du kartus per parą, didžiausia mikrobiologinį poveikį sukeliančio 14hidroksimetabolito koncentracija plazmoje buvo 0,6 µg/ml. Pusiausvyros apykaita buvo pasiekta per 2 dozavimo paras.

Pasiskirstymas

Klaritromicinas prasiskverbia į įvairias organizmo dalis, metamas jo pasiskirstymo tūris yra 200400 l. Kai kuriuose audiniuose klaritromicino koncentracijos būna keletą kartų didesnės, nei veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje. Didesnės koncentracijos nustatytos ir tonzilių, ir plaučių audinyje. Be to, klaritromicinas prasiskverbia į skrandžio gleivinę.

Esant gydomajai koncentracijai, maždaug 70 % klaritromicino būna prisijungusio prie plazmos baltymų.

Metabolizmas ir eliminacija

Didelė dalis klaritromicino greitai metabolizuojama kepenyse. Metabolizmą veikia citochromo P450 sistema. Aprašyti metabolitai: Ndemetilklaritromicinas, dekladinozilklaritromicinas ir 14hidroksiklaritromicinas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>