Vaistinis preparatas: LUCRIN DEPOT
Puslapis: 8


Tyrimai su gyvūnais parodė, kad leuprorelinas, pažymėtas 14C buvo metabolizuotas į mažesnius neaktyvius peptidus; į pentapeptidą (metabolitas I), tripeptidus (metabolitai II ir III) ir dipeptidą (metabolitas IV). Šie junginiai gali būti metabolizuojami toliau.

Pagrindinio metabolito (M-I) koncentracija serume buvo tiriama penkiems prostatos vėžiu sergantiems pacientams, suleidus leprorelino acetato pailginto veikimo suspensijos. Maksimali koncentracija buvo pasiekta po dviejų - šešių valandų po injekcijos ir siekė 6% aukščiausios pirminio vaisto koncentracijos. Po savaitės, vidutinė M-I pazmos koncentracija siekė apie 20% vidutinės leuprorelino koncentracijos.

Šalinimas

Suleidus 3,75 mg leuprorelino acetato pailginto veikimo suspensijos trims pacientams, mažiau nei 5% dozės atsistatė šlapime kaip pirminis M-I metabolitas po 27 dienų.

Speciali populiacija

Vaisto farmakokinetika pacientams su sutrikusia kepenų ir inkstų funkcija nebuvo tirta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Karcinogenezė, mutagenezė, vaisingumo sutrikimai

Du metus buvo vykdomas kancerogeniškumo tyrimas su žiurkėmis ir pelėmis. 2 metus skiriant dideles (0,6- 4 mg/kg) dozes žiurkėms į raumenis, buvo stebėta nuo dozės priklausoma gerybinė hipofizės hiperpalzija ir gerybinė hipofizės adenoma. Taip pat, moteriškos lyties gyvūnams buvo stebėta ryški, bet nuo dozės nepriklausoma kepenų ląstelių adenoma, o vyriškos lyties gyvūnams sėklidžių intersticinė adenoma (labiausiai pasireiškė grupėje, kuriai skirta maža dozė).

Pelėms nebuvo stebėta leuprorelino stimuliuotų tumorų ar hipofizės nenormalumų, net 2 metus skiriant tokias dideles dozes, kaip 60mg/kg. Pacientams, gydytiems leuprorelino acetatu tris metus 10 mg/parą dozėmis ir du metus 20 mg/parą dozėmis, nepasireiškė jokių hipofizės nenormalumų.

Mutageniškumo tyrimai buvo atliekami naudojant bakterijas ir žinduolių sistemas. Šie tyrimai įrodė, kad nėra jokio mutageninio poveikio.

Klinikiniai ir farmakologiniai leuprorelino ir kitų analogų tyrimai suaugusiems parodė visišką grįžtamą vaisingumą pasibaigus gydymo kursui, kurio kursas tęsėsi net iki 24 savaičių.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

Pagalbinių medžiagų sąrašas

Milteliai

Želatina

DL-pieno ir glikolio rūgšties kopolimeras

Manitolis

Tirpiklis

Manitolis

Polisorbatas 80

Karmeliozės natrio druska

Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Suderinamumo tyrimų neatlikta, todėl šio vaistinio preparato maišyti su kitais negalima.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

Paruoštas vartoti preparatas.

Cheminiu ir fiziniu atžvilgiu švirkšti paruošta suspensija lieka stabili iki 24 valandų, laikant ne aukštesnėje kaip 25 (C temperatūroje

Mikrobiologiniu požiūriu, praskiedus preparatą reikia vartoti nedelsiant. Jei jis tuoj pat nevartojamas, už laikymo trukmę ir sąlygas atsako gydantis medikas. Paprastai ilgiau negu 24 val. 2 - 8°C temperatūroje laikyti negalima.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>