Vaistinis preparatas: LUCRIN DEPOT
Puslapis: 7


Vartojamas leuprorelino acetatas slopino kai kurių nuo hormonų priklausomų navikų augimą bei skatino reprodukcijos organų atrofiją. Jis slopina spermatogenezę kuri, vaisto nebevartojant, atsigauna. Užslopintas estrogenų išskyrimas skatina nuo estrogenų priklausomą regresiją, pvz., gali mažinti endometriozės židinius. Ilgai vartojamas LUCRIN DEPOT gali mažinti kaulų masę, todėl moterų šiuo vaistu nereikėtų gydyti ilgiau kaip 6 mėnesius.

Tęstinis leuprorelino acetato skyrimas sąlygoja LH, FSH ir lytinių hormonų kiekio sumažėjimą. Vyrams testosterono lygis sumažėja iki kastracijos lygio arba lygio, kuris buvo prieš prasidedant lytinei brandai. Priešmenopauzinio amžiaus moterims estrogenų lygis sumažėja iki pomenopauzinio lygio. Šis poveikis pasireiškia per mėnesį, pradėjus gydymą rekomenduojamomis dozėmis.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Sušvirkšta tinkama LUCRIN DEPOT dozė užtikrina pakankamą vaisto kiekį tarp injekcijų ir pakankamą testosterono sekrecijos slopinimą iki visiškos kastracijos.

Per burną vartojamas leuprorelino acetatas yra neaktyvus.

Vartojant vaistą poodine injekcija, jo bioprieinamumas yra panašus kaip ir vartojant injekcijas į raumenis. Absoliutus bioprieinamumas paskyrus 7,5 mg dozę yra 90%.

Absorbcija

Pacientams, kurie serga prostatos karcinoma, paskyrus vieną 3,75mg ir 7,5 mg leuprorelino acetato pailginto atpalaidavimo injekcinės suspensijos dozę po oda ar į raumenis, vidutinė leuprorelino acetato koncentracija serume mėnesio pabaigoje buvo atitinkamai 0,7 ng/ml ir 1,0 ng/ml. Duomenų apie galimą vaisto akumuliaciją nebuvo.

Tyrimų metu, kastruotiems pacientams į raumenis suleidus 7,5 mg pailginto veikimo leuprorelino acetato, jo koncentracija serume buvo matyti po mėnesio.

Panašiai, vidutinės leuprorelino acetato koncentracijos buvo aptinkamos po keturių savaičių, po vienkartinės 7,5 mg leuprorelino acetato pailginto atpalaidavimo injekcinės suspensijos dozės į raumenis, tyrimuose, kuriuose dalyvavo pacientai su antros stadijos D2 prostatos vėžiu.

3,75 mg leuprorelino acetato plazmos koncentracija buvo tiriama 11 pacientų, su priešmenopauziniu krūties vėžiu daugiau nei 12 savaičių. Vidutinis leuprorelino acetate serumo lygis buvo daugiau nei 0,1 ng/ml ir pasiektas po keturių savaičių ir išliko stabilus po pakartotinos injekcijos 8 ir 12 savaitę. Polinkio į vaisto akumuliaciją nebuvo.

Pasiskirstymas

Pastovus vidutinis leuprorelino pasiskirstymas po intraveninio boliuso infuzijos sveikiems savanoriams vyrams buvo 27 l. In vitro jungimasis su serumo baltymais buvo nuo 43% iki 49%.

Metabolizmas

Po 1 mg leuprorelino boliuso infuzijos į veną sveikiems savanoriams vyrams, paaiškėjo, kad vidutinis sisteminis klirensas buvo 7,6 l/h, su galutine pusine eliminacija maždaug trijų valandų bėgyje, per du etapus.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>