Vaistinis preparatas: Tarka
Puslapis: 13


Nei tyrimai su gyvūnais, nei su sveikais savanoriais neparodė farmakokinetinės ar su RAAS susijusios sąveikos tarp verapamilio ir trandolaprilio. Stebimas sinergetinis šių dviejų veikliųjų medžiagų poveikis gali būti dėl vienas kitą papildančio farmakodinaminio veikimo.

Klinikinių tyrimų metu Tarka padidėjusį kraujospūdį mažino geriau, negu atskirai vartojama kiekviena veiklioji jo medžiaga. Ilgalaikių klinikinių tyrimų metu įrodyta, kad Tarka yra saugus ir gerai toleruojamas vaistas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Tarka tabletės yra dengtos plėvele, jas sudaro pailginto atpalaidavimo verapamilio hidrochlorido sluoksnis ir atskiras sluoksnis, iš kurio nedelsiant išskiriamas trandolaprilis.

Verapamilis

Absorbcija

Absorbuojama beveik 90 % išgerto verapamilio. Vidutinis biologinis prieinamumas yra tik 22 %, kadangi didelė dozės dalis metabolizuojama pirmo prasiskverbimo per kepenis metu, ir jis gali labai kisti (1035 %). Vidutinis biologinis prieinamumas po kartotinių dozių gali padidėti iki 30 %.

Maistas, ypač riebus, gali lėtinti verapamilio absorbciją iš tabletės, dėl to padidėja Tmax reikšmė ir sumažėja Cmax reikšmė, tai neturi įtakos verapamilio biologiniam prieinamumui. Siekiant išvengti galimo absorbcijos uždelsimo, rekomenduojama Tarka gerti likus pusei valandos iki pusryčių.

Pasiskirstymas ir biotransformacija

Vidutinis laikas, per kurį koncentracija plazmoje tampa didžiausia, yra 4 val. Didžiausia norverapamilio koncentracija kraujo plazmoje atsiranda praėjus maždaug 6 valandoms po dozės pavartojimo.

Pusiausvyrinė koncentracija kraujo plazmoje, kartotinai vartojant vaistininio preparato kartą per parą, nusistovi po 34 dienų.

Apie 90 % verapamilio prisijungia prie kraujo plazmos baltymų.

Eliminacija

Vidutinis pusinės eliminacijos periodas po kartotinio vaistinio preparato vartojimo yra 8 val. 34 % dozės išsiskiria pro inkstus nepakitusio vaisto pavidalu. Metabolitų išsiskiria su šlapimu (70%) ir su išmatomis (16 %). Norverapamilis yra vienas iš 12 metabolitų, identifikuotų šlapime, jo farmakologinis aktyvumas yra 1020 % verapamilio aktyvumo ir šio metabolito pavidalu išsiskiria 6% vaistinio preparato dozės. Nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai, norverapamilio ir verapamilio koncentracijos kraujo plazmoje esti panašios. Inkstų funkcijos sutrikimas, verapamilio farmakokinetikos nekeičia.

Pacientų, sergančių kepenų ciroze, organizme biologinis verapamilio prieinamumas ir pusinės eliminacijos periodas padidėja. Tačiau tų pacientų, kuriems yra kompensuotas kepenų funkcijos sutrikimas, organizme verapamilio kinetika nekinta. Inkstų funkcija verapamilio eliminacijai poveikio nedaro.

Trandolaprilis

Absorbcija

Išgertas trandolaprilis greitai absorbuojamas. Absorbuojama 4060% vaisto dozės, maistas absorbcijos neveikia.

Didžiausia koncentracija susidaro maždaug per 30 min.

Pasiskirstymas ir biotransformacija

Trandolaprilis labai greitai išnyksta iš plazmos, jo pusinės eliminacijos laikas yra mažesnis kaip 1 val.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>