Vaistinis preparatas: LAMISIL UNO
Puslapis: 3


Tyrimai su pacientais įrodė, kad vienkartinis LAMISIL UNO 1% odos tirpalo vartojimas buvo efektyvus esant pėdų grybeliui, kai yra pažeidimai tarpupirščiuose, išplitę ant padų ir pėdų kraštų odos. Vis dėlto, tiesioginis išorinių Lamisil vaisto formų efektyvumo palyginimas nebuvo atliktas, todėl negalima spręsti apie LAMISIL UNO 1% odos tirpalo efektyvumą, lyginant su kitomis Lamisil išoriniam vartojimui skirtomis formomis.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Užtepus ant odos, LAMISIL UNO sudaro ploną plėvelę. Manoma, kad terbinafinas surišamas aba sulaikomas lipidinių odos komponentų raginiame sluoksnyje ir tai turi įtakos vaisto skilimo pusperiodžio pailgėjimui odos raginiame sluoksnyje. Terbinafinas odos raginiame sluoksnyje išlieka iki 13 dienų. Terbinafino koncentracija atitinka minimalią inhibitorinę koncentraciją dermatofitams in vitro.

Plėvelės nuplovimas mažina terbinafino koncentraciją odos raginiame sluoksnyje , todėl patariama vengti pėdų plovimo pirmas 24 valandas užtepus vaisto ir leisti kiek galima geriau terbinafinui įsiskverbti į odą.

Po vienkartinio LAMISIL UNO 1 % odos tirpalo pavartojimo dėl okliuzinių sąlygų, pasireiškiančių, greičiausia dėl vaistinio preparato vartojimo metodo, raginiame odos sluoksnyje susikaupia 2,7 kartus daugiau terbinafino. Nors tyrimais ir nepatvirtinta, manoma, kad terbinafino prasiskverbimas į odos raginį sluoksnį yra geresnis pacientams su Tinea pedis negu į sveikų savanorių nugaros odos raginį sluoksnį. Tai susiję tiek su okliuziniu poveikiu tarpupirščiuose, kuris dar labiau sustiprėja dėvint batus, tiek ir su bet kuriu kitu poveikiu, sąlygojančiu raginio sluoksnio pažeidimą.

Sisteminis bioprieinamumas labai mažas ir pacientams, ir sveikiems savanoriams. LAMISIL UNO 1% odos tirpalu ištepus nugarą ( tris kartus didesnį odos plotą nei abiejų pėdų odos plotas), terbinafino nustatyta ekspozicija buvo mažesnė nei 0,5% terbinafino ekspozicijos pavartojus vieną 250 mg Lamisil tabletę.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ilgalaikiuose tyrimuose su gyvūnais, trukusiuose iki 1 metų, vartojant Terbinafino po 100 mg/ kg per dieną, jokio toksinio poveikio žiurkėms ir šunims nepastebėta.Vartojant labai dideles vaisto dozes, galimi kepenų ir inkstų pažeidimai.

Kancerogeniškumo tyrimas atliktas su pelėmis truko du metus. 130 mg/kg per parą terbinafino buvo skiriama patinėliams ir 156 mg/kg per parą terbinafino buvo skiriama patelėms. Nepastebėta jokių neoplastinių ar kitų pakitimų dėl vaisto vartojimo. Kitas kancerogeniškumo tyrimas, trukęs 2 metus, atliktas su žiurkėmis, skiriant 69 mg/kg/d terbinafino. Padidėjusi kepenų auglio rizika nustatyta patinams. Pokyčiai, kurie gali būti susiję su peroksisomos proliferacija, galimi atskiroms gyvūnų rūšims, bet tokių pokyčių nepastebėta kancerogeniškumo tyrimuose su pelėmis, šunimis ar beždžionėmis.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>