Vaistinis preparatas: Lanobax
Puslapis: 7


Tyrimai parodė, kad atidarius kapsulę ir pavartojus granulių, AUC būna toks pat, kaip išgėrus visą kapsulę, jeigu granulės sumaišomos su mažu kiekiu apelsinų, obuolių ar pomidorų sulčių, valgomuoju šaukštu obuolių ar kriaušių tyrės arba valgomuoju šaukštu jogurto, pudingo ar naminio sūrio. Toks pat AUC nustatytas ir skiriant vartoti su obuolių sultimis sumaišytas granules per nazogastrinį vamzdelį.

Metabolizmas ir eliminacija

Didelė dalis lansoprazolo metabolizuojamas kepenyse. Metabolitai išsiskiria pro inkstus ir su tulžimi. Lansoprazolo metabolizmą daugiausiai veikia CYP 2C19 izofermentai. Taip pat dalyvauja CYP 3A4 izofermentai. Pusinis eliminacijos periodas iš sveikų asmenų, išgėrusių vienkartinė arba vartojančių kartotines vaistinio preparato dozes, plazmos – 12 val. Vaistinio preparato kaupimosi sveikų asmenų, vartojančių kartotines dozes, organizme nenustatyta. Plazmoje nustatyti lansoprazolo metabolitai: sulfonas, sulfidas ir 5hidroksilansoprazolas. Šie metabolitai rūgšties sekreciją slopina silpnai arba visai nemažina.

Tyrimai su žymėtuoju 14C lansoprazolu parodė, kad maždaug vienas trečdalis suvartoto radioaktyvumo išsiskyrė su šlapimu, o du trečdaliai – su išmatomis.

Farmakokinetika senyvų žmonių organizme

Senyvų asmenų organizme lansoprazolo klirensas sulėtėja, pusinis eliminacijos periodas pailgėja maždaug 50100%. Didžiausia koncentracija senyvų žmonių plazmoje būna tokia pat.

Farmakokinetika vaikų ir paauglių organizme

Farmakokinetikos tyrimai su 117 metų vaikais ir paaugliais parodė, kad pacientų, kurių svoris mažesnis nei 30 kg, vartojančių 15 mg dozę, ir pacientų, kurių svoris didesnis nei 30 kg, vartojančių 30 mg dozę, organizme vaistinio preparato ekspozicija būna panaši į suaugusiųjų. 17 mg/m2 kūno paviršiaus ploto ar 1 mg/kg kūno svorio dozių tyrimų duomenimis, lansoprazolo ekspozicijos nuo 23 mėnesių iki vienerių metų amžiaus kūdikių organizme buvo panašios į suaugusiųjų.

Jaunesnių nei 23 mėnesių kūdikių, kuriems buvo sugirdytos vienkartinės 1,0 mg/kg ir 0,5 mg/kg kūno svorio dozės, organizme nustatyta mažesnė lansoprazolo ekspozicija, palyginti su suaugusiųjų.

Farmakokinetika kepenų funkcijos nepakankamumo atveju

Ligonių, kurie serga lengvu kepenų funkcijos sutrikimu, organizme lansoprazolo padvigubėja ir dar daugiau padidėja ligonių, sergančių vidutinio sunkumo ir sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, organizme.

Asmenys, kurių organizme CYP 2C19 izofermentas metabolizuoja silpnai

Yra CYP 2C19 genetinis polimorfizmas. 26% populiacijos gyventojų organizme minėtas izofermentas metabolizuoja silpnai (angl. poor metabolisers, PMs), nes turi homozigotinę CYP 2C19 alelio mutaciją, dėl to stinga veiklių CYP 2C19 izofermentų. Lansoprazolo ekspozicija PMs organizme būna daug kartų didesnė už žmonių, kurių organizme minėtas izofermentas metabolizuoja stipriai (angl. extensive metabolisers, EMs).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>