Vaistinis preparatas: Peteha
Puslapis: 3


Tyrimais nustatyta, kad toksinis tioamidų (protionamido ir etionamido) poveikis kepenims pasireiškia transaminazių kiekio padidėjimu ir (arba) gelta 10 proc. šiuo vaistu gydytų ligonių. Atliekant tyrimus su gyvūnais (protionamidas yra greitai detoksikuojamas kepenyse susidarant sulfoksidams) nepastebėta, ar pats protionamidas veikia hepatotoksiškai, todėl kai kurie klinicistai neigia, kad protionamidas veikia toksiškai kepenis.

Buvo atlikti ilgai užtrukę tyrimai, kuriais siekta sužinoti apie galimą protionamido ir kitų vaistų nuo tuberkuliozės sinergizmą. Iki 1972 m. buvo manoma, kad protionamido ir rifampicino derinys labai toksiškai veikia kepenis. Tyrimų duomenys yra skirtingi, todėl manoma, kad hepatotoksiniam poveikiui turi įtakos ir geografiniai bei etniniai ypatumai.

Sumažinus protionamido dozę (pvz., protionamido ir izoniazido bei dapsono derinyje), hepatotoksinis poveikis gali sumažėti.

Kiti šalutiniai poveikiai

Galvos svaigimas ir skausmas, psichikos ir neurologiniai sutrikimai, retais atvejais – psichastenija.

Aprašyti periferinio neurito, traukulių sergantiesiems epilepsija bei alkoholikams, sumažėjusios alkoholio tolerancijos atvejai.

Gali būti įvairūs bėrimas odoje, pastebėti pavieniai leukopenijos atvejai, nedidelis protrombino ir fibrinogeno kiekio sumažėjimas. Aprašyti pavieniai menstruacinio ciklo sutrikimo atvejai, gali padidėti cukraus kiekio kraujyje svyravimai, todėl būna sunkiau parinkti insulino dozę diabetikams.

4.9 Perdozavimas

Duomenų apie perdozavimą nėra. Perdozavus protionamido reikia plauti skrandį, vėliau – simptominis gydymas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Protionamidas veikia antimikrobiškai tuberkuliozės sukėlėjus (M. tuberculosis bei M. bovis), taip vadinamas “atipines” mikobakterijas ir raupsų sukėlėją (M. leprae). Kitų bakterijų vaistas neveikia. Besidauginančias bakterijas protionamidas veikia baktericidiškai. Protionamidas kartu su rifampicinu baktericidiškai veikia Mycobacterium leprae.

Protionamido veikimo mechanizmas nėra pakankamai gerai ištirtas. Žinoma, kad jis slopina mikolio rūgšties sintezę, todėl sutrinka citoplazminių membranų formavimas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus protionamido, greitai rezorbuojasi 70 ar daugiau procentų pavartotos dozės. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje – 3-5 mg/l – susidaro po 1-2 valandų.

Protionamidas daugiausiai metabolizuojamas kepenyse. Pagrindinis vaisto metabolitas - protionamido sulfoksidas, kaip ir pats protionamidas, stipriai veikia mikrobus.

Protionamidas išsiskiria į skrandžio sultis (galbūt todėl ir atsiranda minėti virškinimo takto sutrikimai) ir jo randama skrepliuose. Nei protionamido, nei jo metabolitų išmatose neaptinkama.

Protionamidas pasižymi labai geromis difuzinėmis savybėmis. Tuberkulioziniame audinyje randama maždaug 80-90 proc. vaisto kiekio kraujo serume. Protionamidas gerai prasiskverbia per fagocitų citoplazminę membraną, todėl veikia mikobakterijas, esančias fagocituose.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>