Vaistinis preparatas: Paclitaxel Sandoz
Puslapis: 18


Tyrimais in vitro nustatyta, jog prie žmogaus kraujo serumo baltymų prisijungia 89 – 98( paklitakselio. Cimetidinas, ranitidinas, deksametazonas ar difenhidraminas įtakos paklitakselio prisijungimui prie baltymų nedaro.

Paklitakselio dispozicija žmogaus organizme galutinai neištirta. Nepakitusio medikamento su šlapimu išsiskiria 1,3 - 12,6( dozės, tai rodo, kad medžiaga išsiskiria pagrinde ne per inkstus. Svarbiausi paklitakselio eliminacijos būdai gali būti metabolizmas kepenyse ir išsiskyrimas su tulžimi. Manoma, kad paklitakselį metabolizuoja daugiausiai citochromo P 450 sistemos fermentai. Pavartojus radioakyviaisiais izotopais žymėto paklitakselio, maždaug 26(, 2( ir 6( radioaktyvumo išsiskyrė su išmatomis atitinkamai 6 alfa-hidroksipaklitakselio, 3’-parahidroksipaklitakselio ir 6 alfa 3’para-hidroksipaklitakselio pavidalu. Šių metabolitų gamybą katalizuoja atitinkamai CYP 2C8, CYP 3A4 ir CYP 2C8 bei CYP 3A4 kartu. Kokią įtaką inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas daro per 3 valandas į veną sulašinto paklitakselio eliminacijai, specifiniais tyrimais nenustatinėta. Vieno hemodializuojamo ligonio organizme per 3 valandas infuzuotos 135 mg/m2 kūno paviršiaus paklitakselio dozės farmakokinetikos rodmenys buvo nedializuojamų žmonių rodmenų ribose.

Klinikinių tyrimų metu pacientų, gydytų paklitakseliu ir doksorubicinu, organizme doksorubicino ir jo metabolitų pasiskirstymas ir eliminacija truko ilgiau. Paklitakselio infuzavus tuoj pat po doksorubicino, pastarojo preparato ekspozicija kraujo plazmoje buvo 30( didesnė, negu infuzavus po 24 val.

Paklitakselį vartojant deriniuose su kitais vaistiniais preparatais, reikia susipažinti su cisplatinos, doksorubicino ar trastuzumabo preparato cherakteristikų santraukoje pateikta informacija apie šių vaistinių preparatų vartojimą.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Paklitakselio gebėjimas sukelti kancerogeninį poveikį netirtas. Vis dėlto, remiantis paklitakselio farmakodinaminiu poveikiu manoma, kad šis vaistas kancerogeniškas ir genotoksiškas. Tyrimais in vitro ir in vivo žinduolių sistemose parodyta, kad paklitakselis sukelia mutageninį poveikį.

Be to, parodyta, kad paklitakselis triušiams sukelia embriotoksinį ir fetotoksinį poveikį bei mažina žiurkių vaisingumą.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Citrinų rūgštis, bevandenė

Etanolis, bevandenis (394 mg/ml) (žr. 4.4 skyrių)

Makrogolglicerolio ricinoleatas (žr. 4.4 skyrių)

6.2 Nesuderinamumas

Makrogolglicerolio ricinoleatas, liesdamas plastikinę polivinilchloridinę (PVC) talpyklę, gali atpalaiduoti di-(2-etilheksil)ftalatą (DEHF). Jeigu preparato koncentracija didesnė arba jis liečiasi ilgiau, šios medžiagos atsipalaiduoja daugiau, todėl koncentrato skiedimui, laikymui ir praskiesto paklitakselio infuzavimui reikia naudoti įrangą, kurioje nėra PVC.

Šio vaistinio preparato negalima maišyti su kitais, išskyrus išvardytus 6.6 skyriuje.

6.3 Tinkamumo laikas

Neatidarytas buteliukas. 2 metai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>