Vaistinis preparatas: PAN-CEFAZOLIN
Puslapis: 6


Tyrimai su sveikais savanoriais parodė, kad pirmą valandą pastoviai į veną infuzuojant 3,5 mg/kg kūno svorio (maždaug 250 mg), po to kitas dvi valandas 1,5 mg/kg kūno svorio (maždaug 100 mg) medikamento, kraujo serume pastovi maždaug 28 (g/ml cefazolino koncentracija nusistovi trečią infuzijos valandą.

Į veną injekuoto 1 g cefazolino koncentracija kraujo serume

Koncentracija kraujo serume ((g/ml)

*

*5 min.

*15 min.

*30 min.

*1 val.

*2 val.

*4 val.

*

*188,4

*135,8

*106,8

*73,7

*45,6

*16,5

*

*

Medikamento pusinės eliminacijos laikas yra 100 min.

Gydomoji cefazolino koncentracija būna pleuroje, pilvaplėvės ir sąnarių skystyje.

Pacientams, kuriems nėra tulžies takų obstrukcijos, preparato koncentracija tulžyje būna daug didesnė negu kraujo serume, tačiau jei ji yra, tulžyje antibiotiko koncentracija būna daug mažesnė negu kraujo serume.

Virkštelės ir amniono vandenų tyrimai parodė, kad cefazolinas greitai prasiskverbia per placentą.

Motinos piene cefazolino koncentracija būna maža.

Žmogaus kraujyje su serumo baltymais jungiasi 85 – 90 ( cefazolino.

Šio antibiotiko į stuburo ir galvos smegenų skystį patenka nedaug.

Metabolizmas

Cefazolinas nemetabolizuojamas.

Išsiskyrimas

Dažniausiai cefazolinas išskiriamas su šlapimu, kartais su tulžimi.

Į raumenis injekavus 500 mg preparato, per pirmąsias 6 valandas iš organizmo išsiskiria 56 – 89 (, 24 valandų laikotarpiu 84 – 100 ( pavartotos dozės.

Injekavus 0,5 – 1 g cefazolino, didžiausia koncentracija šlapime būna atitinkamai

1 – 4 (g/ml.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis cefazolino poveikis (LD50) ištirtas su baltosiomis pelėmis ir žiurkėmis, jo suleidžiant į veną ir raumenis. Pelėms pavartojus cefazolino į raumenis ar į veną LD50 buvo 4000 mg/kg kūno svorio. Žiurkėms pavartojus antibiotiko į veną LD50 buvo 700 mg/kg kūno svorio, o į raumenis – daugiau kaip 6000 mg/kg kūno svorio.

Į raumenis ar veną suleidus didelę cefazolino dozę, gyvūnai tapo agresyvūs, atsirado kloninių ir toninių traukulių, jie nugaišo dėl asfiksijos.

15 dienų pavartojus cefazolino 250 mg/kg kūno svorio dozę į raumenis biglių veislės šunims, nustatyta, kad preparatas toksinio poveikio, taip pat biocheminių kraujo tyrimų rodmenų bei struktūrinių pokyčių vidaus organuose nesukelia.

Kartotinės 1000 mg/kg ir 2000 mg/kg kūno svorio cefazolino dozės, vartotos žiurkėms į raumenis, biocheminių kraujo tyrimų rodmenų bei struktūrinių pokyčių vidaus organuose nesukėlė.

Panašūs duomenys gauti tiriant lėtinį toksinį cefazolino poveikį. 90 dienų žiurkėms į raumenis pavartojus 500 mg/kg ir 1000 mg/kg kūno svorio cefazolino, nustatyta, kad antibiotikas nei toksinio poveikio, nei neigiamų biocheminių kraujo tyrimų rodmenų pokyčių nesukėlė.

Cefazolin toksikologinių tyrimų duomenys rodo, kad tai mažai toksiškas antibiotikas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>