Vaistinis preparatas: Norspan
Puslapis: 17


Tyrimai su žiurkėmis (nesiveisiančiomis ir besiveisiančiomis) rodo, kad buprenorfinas prasiskverbia pro kraujo-smegenų ir placentos barjerus. Pavartojus vaistinio preparato parenteriniu būdu, koncentracija smegenyse (nustatytas tik nepakitęs buprenorfinas) buvo 23 kartus didesnė nei pavartojus per burną. Į raumenis sušvirkštas ar pavartotas per burną buprenorfinas akivaizdžiai kaupėsi vaisiaus virškinimo trakte – greičiausiai dėl ekskrecijos su tulžimi, nes enterohepatinė cirkuliacija šių gyvūnų organizme pilnai nesusiformavusi.

Iš kiekvieno pleistro ne trumpiau kaip septynias paras išsiskiria pastovus buprenorfino kiekis. Pusiausvyros apykaita atsiranda užklijavus pirmą pleistrą. Pašalinus Norspan, buprenorfino koncentracija mažėja. Per 12 valandų koncentracija sumažėja maždaug 50 % (ribos 10–24 val.).

Absorbcija

Užklijavus Norspan, buprenorfinas difunduoja iš pleistro pro odą. Klinikinių farmakologijos tyrimų duomenimis, vidutinis laikas, per kurį iš Norspan 10 mikrogramų per valandą transderminio pleistro išsiskiria toks buprenorfino kiekis, kuriam esant atsiranda nustatoma buprenorfino koncentracija (25 pikogramai/ml) yra maždaug 17 valandų. Ištyrus likusio pleistre po 7 parų vartojimo buprenorfino kiekį, nustatyta 15 % tiekiamo kiekio. Biologinio prieinamumo tyrimai parodė, kad biologinis prieinamumas panašus į vartojamo į veną vaistinio preparato. Tai patvirtina, kad šis kiekis absorbuojamas į sisteminę kraujotaką. Buprenorfino koncentracija būna panaši visas 7 pleistro vartojimo paras.

Vartojimo vieta

Tyrimas su sveikais savanoriais parodė, kad iš Norspan, užklijuoto ant žasto, viršutinės krūtinės ar nugaros dalies arba krūtinės ląstos šonų (ties pažasties vidurio linija 5-tame tarpšonkauliniame tarpe), išsiskiriančio buprenorfino farmakokinetinės savybės būna panašios. Absorbuoto vaistinio preparato kiekis šiek tiek priklauso nuo vartojimo vietos. Užklijavus ant viršutinės nugaros dalies odos, ekspozicija būna maždaug 26 % didesnė, palyginti su užklijuotu ant krūtinės ląstos šonų.

Tyrimo, kurio metu sveiki asmenys klijavo Norspan pakartotinai ant tos pačios vietos, po 14 parų pertraukos nustatyta beveik dvigubai didesnė ekspozicija. Dėl to rekomenduojama pleistrą kiekvieną kartą klijuoti ant kitos vietos. Naujo pleistro ant tos pačios vietos odos negalima klijuoti 34 savaites.

Tyrimo su sveikais savanoriais duomenimis, prispaudus karštą tamponą tiesiai prie transderminio pleistro, buprenorfino koncentracija kraujyje laikinai 2655 % padidėjo. Nuėmus karščio šaltinį, koncentracija per 5 valandas normalizavosi. Dėl to tiesiogiai kaitinti pleistrą, pavyzdžiui, su karšto vandens buteliu, karštu tamponu ar elektrine pagalvėlė nerekomenduojama. Karštą tamponą uždėjus ant vartojimo vietos iš karto po Norspan nuėmimo, absorbcija iš odos depo nepakito.

Pasiskirstymas

Maždaug 96 % buprenorfino prisijungia prie plazmos baltymų.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>