Vaistinis preparatas: Alenotop
Puslapis: 9


Tyrimai su žiurkėmis parodė, kad sušvirkštus 1 mg/kg kūno svorio dozę į veną, alendronatas pasiskirsto minkštuosiuose audiniuose, bet po to greitai persiskirsto į kaulus arba išsiskiria su šlapimu. Pusiausvyros apykaitos vidutinis pasiskirstymo tūris žmogaus organizme – mažiausiai 28 l. Geriant gydomąsias dozes, vaistinio preparato koncentracija plazmoje būna per maža, kad būtų aptikta (< 5 ng/ml). Maždaug 78% vaistinio preparato prisijungia prie žmogaus plazmos baltymų.

Metabolizmas

Ar alendronatas metabolizuojamas gyvūnų ir žmogaus organizme, nenustatyta.

Eliminacija

Sušvirkštus vienkartinę 14C žymėtojo alendronato dozę į veną, maždaug 50% radioaktyviosios medžiagos per 72 valandas išsiskyrė su šlapimu, šiek tiek jos aptikta arba visai neaptikta išmatose. Sušvirkštus vienkartinę 10 mg dozę į veną, alendronato klirensas inkstuose buvo 71 ml/min., o sisteminis klirensas ne didesnis kaip 200 ml/min. Per 6 valandas po sušvirkštimo į veną koncentracija plazmoje sumažėjo daugiau kaip 95%. Galutinis alendronato pusinis periodas yra ilgesnis negu 10 metų ir atspindi alendronato atsipalaidavimą iš griaučių. Per žiurkių inkstų rūgščių ar šarmų pernašos sistemas alendronatas neišsiskiria, taigi sąveikos su kitų vaistinių preparatų ekskrecija per šias žmogaus sistemas nesitikima.

Specialių grupių pacientės

Ikiklinikiniai tyrimai parodė, kad kauluose nesusikaupęs vaistinis preparatas greitai pašalinamas su šlapimu. Ilgą laiką švirkščiant kartotines iki 35 mg/kg kūno svorio vaistinio preparato dozes į veną, kaulų prisisotinimo požymių nebuvo. Klinikinės informacijos nėra, visgi manoma, kad alendronato eliminacija pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, pro inkstus sumažės, kaip ir gyvūnų. Taigi galima tikėtis šiek tiek didesnio alendronato kaupimosi kauluose tų pacienčių, kurių inkstų funkcija sutrikusi (žr. 4.2 skyrių).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įvertinus įprastinių ikiklinikinių farmakologinio saugumo tyrimų duomenis, buvo nustatyta, kad kartotinės vaistinio preparato dozės žmogui neturi specifinio toksinio, genotoksinio ir kancerogeninio poveikio. Tyrimai su besiveisiančiomis žiurkėmis parodė, kad alendronato vartojimas veisimosi laikotarpiu susijęs su distocija gimdymo metu, kuri siejama su hipokalcemija. Tyrimų, kurių metu žiurkėms buvo duodamos didelės vaistinio preparato dozės, duomenimis, padažnėjo vaisiaus kaulų sklaidos trūkumų. Tokio poveikio reikšmė žmogui nežinoma.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Mikrokristalinė celiuliozė

Laktozė monohidratas

Kroskarmeliozės natrio druska

Magnio stearatas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Tiekiamos 2, 4, 8, 12 ir 40 tablečių trisluoksnės (PVC/PE/PVDC/Al) lizdinės plokštelės.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>