Vaistinis preparatas: OFTAQUIX
Puslapis: 4


Tyrimas su sveikais savanoriais parodė, kad ašarų plėvelėje vidutinė levofloksacino koncentracija, nustatyta praėjus 4 ir 6 val. po įlašinimo buvo, atitinkamai, 17,0 ir 6,6 ?g/ml. 5 iš 6 tiriamųjų ši koncentracija 4 valandą po pavartojimo buvo 2 ?g /ml arba didesnė, 4 iš 6 tiriamųjų tokia koncentracija išliko šeštą valandą po pavartojimo.

Penkiolikos sveikų suaugusių savanorių, 15 parų gydytų OFTAQUIX 5 mg/ml akių lašais, plazmoje įvairiais laiko tarpais buvo matuojama levofloksacino koncentracija. Nustatyta, kad, praėjus 1 val. po pavartojimo, vidutinė levofloksacino koncentracija plazmoje pirmąją parą būna 0,86 ng /ml, 15 parą – 2,05 ng/ml.. Po 2 parų, kurių metu preparato buvo vartojama kas 2 valandas, iš viso 8 dozes per parą, 4 tyrimo parą nustatyta didžiausia maksimali koncentracija - 2,25 ng/ml. Didžiausia koncentracija didėjo nuo 0,94 ng /ml (pirmąją parą) iki 2,15 ng /ml (penkioliktąją parą). Tokia koncentracija yra daugiau nei 1000 kartų mažesnė už koncentraciją, atsiradusią išgėrus įprastinę geriamojo levofloksacino dozę.

Kol kas nėra žinoma, kokia levofloksacino koncentracija susidaro kraujo plazmoje pavartojus preparato į pažeistas akis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Kadangi ikiklinikinių tyrimų metu poveikis pasireiškė tik tokiu atveju, kai preparato ekspozicija buvo daug didesnė, už tokią, kokia būna OFTAQUIX 5 mg /ml vartojančių žmonių organizme, todėl gauti duomenys klinikai yra mažai reikšmingi.

Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad girazės inhibitoriai pažeidžia kūno svorį laikančius sąnarius.

Žiurkėms ir šunims duodant dideles geriamasias levofloksacino, kaip ir kitų fluorochinolonų dozes, pasireiškia poveikis kremzlėms (atsiranda ertmių ar pūslių).

Kadangi specifinių tyrimų neatlikta, negalima teigti, kad preparatas nesukelia kataraktos.

Remiantis esamais duomenimis, tvirtai teigti, kad medikamentas gyvūnams nesukelia regos sutrikimų, negalima.

Poveikis dauginimosi funkcijai

Duotos didesnės kaip 810 mg /kg kūno svorio levofloksacino geriamosios paros dozė žiurkėms teratogeninio poveikio nesukelia. Kadangi preparatas visiškai absorbuojamas, kinetika yra linijinė. Duodant vienkartines ar kartotines levofloksacino geriamąsias dozes, jokio skirtumo tarp jų farmakokinetikos rodmenų nepastebėta. Žiurkėms davus 810 mg/kg kūno svorio paros dozę, sisteminė preparato ekspozicija būna maždaug 50000 kartų didesnė už tokią, kokia būna sulašinus po 2 lašus OFTAQUIX 5 mg/ml akių lašų į abi žmogaus akis.

Triušiams, kurie gavo didesnę kaip 50 mg/kg kūno svorio geriamąją paros dozę arba kuriems į veną buvo injekuojama 25 mg /kg kūno svorio dozė, teratogeninio poveikio nepasireiškė.

Žiurkių, gavusių geriamąją levofloksacino 360 mg/kg kūno svorio paros dozę, plazmoje vaisto koncentracija būna maždaug 16000 kartų didesnė už žmonių, kuriems į akis buvo sulašintos aštuonios lašų dozės. Tokia vaisto koncentracija nepažeidė žiurkių vaisingumo ar dauginimosi funkcijos.

Genotoksinis poveikis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>