Vaistinis preparatas: Dorzolamide/Timolol Teva
Puslapis: 8


Tyrimo duomenimis, du kartus per parą vartojamas dorzolamido ir timololio derinys akispūdį mažino labiau, negu atskirai vartojamas tris kartus per parą 2% dorzolamidas arba du kartus per parą vartojamas 0,5% timololis. Du kartus per parą vartojamo dorzolamido ir timololio derinio akispūdį mažinantis poveikis buvo toks pat kaip du kartus per parą kartu skiriamų dorzolamido bei timololio. Dorzolamido ir timololio derinį vartojant du kartus per parą, akispūdis buvo mažinamas visą parą ir nekito ilgai vartojant vaistą.

Vartojimas vaikams

Buvo atliktas trijų mėnesių trukmės kontroliuojamas klinikinis tyrimas, kurio pagrindinis tikslas buvo objektyviai nustatyti ir dokumentais pagrįsti 2% dorzolamido hidrochlorido akių lašų vartojimo saugumą jaunesniems negu 6 metų vaikams. Šiame tyrime dalyvavo 30 dviejų metų arba vyresnių, bet jaunesnių negu 6 metų vaikų, kurių akispūdis vienu timololiu arba dorzolamidu buvo kontroliuojamas nepakankamai. Atviros tyrimo fazės metu visi pacientai vartojo fiksuotą dorzolamido ir timololio derinį. Veiksmingumas šiems pacientams nebuvo nustatytas. Šioje mažoje grupėje 2 kartus per parą vartojamą fiksuotą dorzolamido ir timololio derinį gerai toleravo ir gydymo kursą baigė 19 pacientų; 11 pacientų gydymą nutraukė dėl operacijos, vaistų pakeitimo ar kitų priežasčių.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Dorzolamido hidrochloridas

Skirtingai nuo geriamųjų karboanhidrazės inhibitorių, vietinis dorzolamido hidrochlorido vartojimas sudaro galimybę veikliajai medžiagai tiesiogiai paveikti akį žymiai mažesnėmis dozėmis ir dėl to sukelti mažesnį sisteminį poveikį. Klinikinių tyrimų metu dėl to akispūdis sumažėdavo nesutrikdant šarmų ir rūgščių arba elektrolitų pusiausvyros, kaip atsitinka vartojant geriamuosius karboanhidrazės inhibitorius.

Vietiškai vartojamo dorzolamido patenka į sisteminę kraujotaką. Norint įvertinti į akis vartojamo vaisto sisteminį karboanhidrazės slopinimą, buvo tiriama veikliosios medžiagos ir metabolito koncentracija eritrocituose ir plazmoje, bei karboanhidrazės slopinimas eritrocituose. Ilgai vartojamas dorzolamidas kaupiasi eritrocituose, nes selektyviai jungiasi su karboanhidraze II, laisvos veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje yra labai maža. Iš pirminės veikliosios medžiagos susidaro N-dezetilintas metabolitas, silpniau negu veiklioji medžiaga slopinantis karboanhidrazę II, bei slopinantis mažiau aktyvų izofermentą (karboanhidrazę I). Metabolito taip pat kaupiasi eritrocituose, kur jo daugiausia jungiasi su karboanhidraze I. Dorzolamidas su plazmos baltymais jungiasi vidutiniškai (apie 33%). Dorzolamidas, taip pat jo metabolitas, daugiausia išsiskiria su šlapimu. Užbaigus gydymą, dorzolamido pasišalinimas iš eritrocitų nelinijinis: veikliosios medžiagos koncentracija iš pradžių mažėja labai greitai, paskui esti lėtesnės eliminacijos fazė; pusinės eliminacijos periodas yra keturi mėnesiai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>