Vaistinis preparatas: Letroger
Puslapis: 14


Tyrimo metu, kuriame dalyvavo 19 pacientų su įvairaus intensyvumo inkstų funkcijos sutrikimu (24 val. klirensas buvo 9-116 ml/min.), nustatyta, kad letrozolo vienkartinė 2,5 mg dozė farmakokinetikai įtakos neturi. Panašaus tyrimo, į kurį buvo įtraukti asmenys su įvairaus intensyvumo kepenų funkcijos sutrikimu, metu nustatyta, kad esant savanorių su vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu (B grupė pagal Child-Pugh skalę) vidutinis AUC dydis buvo 37% didesnis negu normalių asmenų, bet jis išliko tose ribose, kurios pasitaiko nesant kepenų funkcijos sutrikimo. Tyrimo metu, kuriuo 8 vyrų, sergančių kepenų ciroze su sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu (C grupė pagal Child-Pugh klasifikaciją), letrozolo farmakokinetika po išgertos vienkartinės dozės buvo lyginama su sveikų savanorių (n=8) farmakokinetika nustatyta, kad AUC ir t1/2 atitinkamai padidėjo 95% ir 187%. Todėl tokiems pacientams letrozolo vartoti reikia skirti tik atidžiai įvertinus galimos rizikos ir naudos santykį.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įvairiais ikiklinikinio farmakologinio saugumo tyrimais su standartinėmis gyvūnų rūšimis duomenų apie sisteminį toksinį arba toksinį poveikį organams-taikiniams negauta.

Letrozolo ūminis toksinis poveikis graužikams davus dozę iki 2000 mg/kg dozę buvo nedidelis. Šunims davus 100 mg/kg kūno svorio buvo nustatyti vidutinio toksinio poveikio simptomai.

Kartotinių dozių toksiškumo iki 12 mėnesių trukmės tyrimais su žiurkėmis ir šunimis nustatyti pokyčiai gali būti susiję su veikliosios medžiagos farmakologiniu poveikiu. Duodant abiejų rūšių gyvūnams 0,3 mg/kg dozę, šalutinio poveikio nestebėta.

In vitro ir in vivo tyrimais letrozolo genotoksiškumo nenustatyta.

104 savaičių trukmės galimo kancerogeniškumo tyrimais su žiurkėmis, patinų organizme su vaistu susijusių navikų neaptikta. Davus bet kokią letrozolo dozę žiurkių patelėms rečiau pasitaikė gerybinių ir piktybinių pieno liaukų navikų.

Sušėrus letrozolo vaikingoms žiurkių patelėms nustatytas šiek tiek dažnesnis vaisių sklaidos defektų dažnis. Tačiau nebuvo įmanoma nustatyti, ar tai susiję su netiesioginėmis vaisto farmakologinėmis savybėmis (estrogenų biosintezės slopinimas), ar su tiesioginiu paties letrozolo poveikiu (žr. rekomendacijas 4.3 ir 4.6 skyriuje).

Ikiklinikinių tyrimų metu stebėti reiškiniai apsiribojo tokiais, kurie susiję su pripažintu farmakologiniu poveikiu, kuris yra saugumo vartojimo žmogui patvirtinimas, pasiektas gyvūnų tyrimais.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

Laktozės monohidratas

Mikrokristalinė celiuliozė (E460)

Pregelifikuotas kukurūzų krakmolas

Karboksimetilkrakmolo natrio druska

Magnio stearatas (E572)

Koloidinis silicio dioksidas (E551)

Tabletės plėvelė

Makrogolis (PEG 8000)

Talkas (E553b)

Hipromeliozė (E464)

Titano dioksidas (E171)

Geltonasis geležies oksidas (E172)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>