Vaistinis preparatas: Telmisartan Sandoz
Puslapis: 11


Tyrimo „Prevention Regimen For Effectively avoiding Second Strokes“ (PRoFESS), kuriame dalyvavo 50 metų ir vyresni pacientai, neseniai patyrę smegenų insultą, metu telmisartanu gydomiems tiriamiesiems sepsis pasireiškė dažniau, negu vartojusiems placebo, atitinkamai 0,7??ir 0,49??[RS: 1,43 (95??PI: 1 – 2,06)]. Mirtino sepsio dažnis telmisartanu gydomiems pacientams buvo didesnis, negu vartojantiems placebo, atitinkamai 0,33??ir 0,16??[RS:2,07 (95??PI: 1,14 – 3,76)]. Pastebėtas sepsio pasireiškimo dažnio padidėjimas, susijęs su telmisartano vartojimu, galėjo būti arba atsitiktinis, arba priklausomas nuo kol kas nežinomų mechanizmų.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Telmisartanas absorbuojamas greitai, tačiau absorbuotas kiekis būna įvairus. Vidutinis absoliutus medikamento biologinis prieinamumas yra maždaug 50?. Išgėrus 40 mg telmisartano dozę metu, plotas po koncentracijos kreive (AUC0-() sumažėja maždaug 6 ?, išgėrus 160 mg dozę ??19 ?.

Praėjus 3 val. po telmisartano pavartojimo, koncentracija kraujo plazmoje būna vienoda ir tuo atveju,

kai jo geriama valgio metu, ir tuo atveju, kai geriama nevalgius.

Farmakokinetikos pobūdis

Manoma, jog dėl nedidelio AUC sumažėjimo preparato veiksmingumas neturėtų mažėti. Telmisartano koncentracijos kraujo plazmoje priklausomumas nuo dozės nėra tiesinis. Vartojant didesnes nei 40 mg dozes, Cmax ir kiek mažiau AUC didėja neproporcingai dozės dydžiui.

Pasiskirstymas

Daug (??99,5 ?) telmisartano jungiasi prie kraujo plazmos baltymų, daugiausia alfa-1 rūgščiųjų glikoproteinų. Vidutinis tariamasis pasiskirstymo tūris tuo metu, kai koncentracija pusiausvyrinė (Vdss), yra maždaug 500 l.

Metabolizmas

Telmisartanas metabolizuojamas konjugacijos būdu į nepakitusio preparato gliukuronidus. Konjugatai yra farmakologiškai neveiksmingi.

Šalinimas

Organizme telmisartano koncentracijos mažėjimas yra bieksponentiškas, galutinės pusinės eliminacijos laikas yra > 20 val. Cmax ir šiek tiek mažiau AUC didėja neproporcingai dozės dydžiui. Vartojant rekomenduojamą dozę, klinikai reikšmingo telmisartano kaupimosi organizme nepastebėta. Preparato koncentracija moterų kraujo plazmoje būna didesnė negu vyrų, tačiau dėl to jo veiksmingumas reikšmingai nekinta.

Tiek pavartotas per burną, tiek injekuotas telmisartanas iš organizmo eliminuojamas beveik tik su išmatomis, daugiausiai nepakitusio preparato pavidalu. Pro inkstus išsiskiria < 1 ??dozės. Palyginti su kepenų kraujotaka (apie 1500 ml/min.), bendras telmisartano klirensas kraujo plazmoje (Cltot) yra didelis (maždaug 1000 ml/min.).

Specialių grupių ligoniai

Lytis

Nustatyta, jog moterų kraujo plazmoje Cmax ir AUC yra atitinkamai maždaug 3 ir 2 kartus didesni negu vyrų.

Senyvi žmonės

Senyvų ir jaunesnių negu 65 metų žmonių organizme telmisartano farmakokinetika nesiskiria.

Ligoniai, kurių pakenkti inkstai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>