Vaistinis preparatas: Azithromycin-Teva
Puslapis: 11


In vitro ir in vivo tyrimų duomenimis, azitromicinas kaupiasi fagocituose. Aktyvi fagocitozė skatina jo išsiskyrimą. Remiantis tyrimų su gyvūnais duomenimis, manoma, kad minėti pokyčiais padeda azitromicinui kauptis audiniuose.

Prie serumo baltymų prisijungusio azitromicino kiekis būna įvairus: jei koncentracija 0,05 mikrogramų/ml, prie baltymų prisijungia 52 %, jei – 0,5 mikrogramų/ml – 18 % vaisto.

Metabolizmas ir šalinimas

Galutinis pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra beveik toks pat kaip pusinio išnykimo iš audinių laikas ir trunka 2 – 4 paras. Po 5 parų gydymo vyresniems negu 65 savanoriams nustatytas šiek tiek (29 %) didesnis preparato plotas po koncentracijos kreive (angl. AUC), negu jaunesniems kaip 45 metų žmonėms. Manoma, kad šis skirtumas klinikai yra nereikšmingas, todėl dozės koreguoti nereikia.

Vaisto suleidus į veną, per 3 paras su šlapimu nepakitusia forma pašalinama maždaug 12 % dozės. Didžioji šio kiekio dalis pašalinama per pirmąsias 24 valandas. Praėjus 2 paroms po 5 paras trukusio gydymo azitromicinu, žmogaus tulžyje nustatyta 237 mikrogramų/ml azitromicino koncentracija ir 10 jo metabolitų (N- ir O-demetilintų veikliosios medžiagos molekulių, hidroksilintų desosamino ir aglikono žiedų bei suskaldytų kladinozės porinių junginių forma). HPLC ir mikrobiologiniu metodu nustatyti duomenys rodo, kad metabolitai azitromicino mikrobiologiniam aktyvumui įtakos nedaro.

Farmakokinetika specialių grupių žmonių organizme

Inkstų nepakankamumas

Pacientų, kuriems buvo lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis buvo 10 – 80 ml/min.), organizme vienos išgertos 1 g azitromicino dozės Cmax ir AUC0-120 buvo atitinkamai 5,1 ( ir 4,2 ( didesni negu žmonių, kurių inkstų veikla normali (glomerulų filtracijos greitis didesnis nei 80 ml/min.). Pacientų, kuriems buvo sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, organizme Cmax ir AUC0-120 buvo atitinkamai 61 ( ir 35 ( didesni negu tų žmonių, kurių inkstų funkcija normali.

Kepenų funkcijos nepakankamumas

Pacientų, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, ir žmonių, kurių kepenų funkcija normali, kraujo serume azitromicino farmakokinetika daug nesiskiria. Atrodo, jog iš žmonių, kurių kepenų funkcija pažeista, organizmo azitromicino su šlapimu išsiskiria šiek tiek daugiau (kompensuojamas sumažėjęs klirensas kepenyse).

Senyvo amžiaus žmonės

Senyvo amžiaus ir jaunesnių vyrų organizme azitromicino farmakokinetika buvo tokia pati. Senyvo amžiaus moterų organizme didžiausia koncentracija kraujo plazmoje buvo didesnė (30 – 50 () negu jaunų, tačiau pastebimai preparato organizme nesikaupė.

Kūdikiai, jauni ir vyresni vaikai bei paaugliai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>