Vaistinis preparatas: Lansoprazol Actavis
Puslapis: 7


Tyrimų duomenys rodo, kad išgėrus iš kapsulės išbertas granules, sumaišytas su nedideliu kiekiu apelsinų, obuolių ar pomidorų sulčių, valgomuoju šaukštu obuolių ar kriaušių tyrės ar užbertas ant valgomojo šaukšto jogurto, pudingo ar kaimiško sūrio, lansoprazolo AUC būna toks pat kaip išgėrus visą kapsulę. Ekvivalentiškas AUC buvo ir su obuolių sultimis sumaišytas granules supylus į skrandį pro nosies ir skrandžio žarnelę.

Metabolizmas ir eliminacija

Lansoprazolas ekstensyviai metabolizuojamas kepenyse, metabolitai išsiskiria pro inkstus ir su tulžimi. Daugiausia lansoprazolas metabolizuojamas veikiant CYP 2C19 fermentams. Metabolizme dalyvauja ir CYP 3A4 fermentai. Po vienkartinės ar kartotinių dozių pavartojimo sveikų žmonių kraujo plazmoje pusinės medikamento eliminacijos laikas yra 1 ( 2 val. Kad sveikų asmenų organizme medikamento kauptųsi, duomenų nėra. Kraujo plazmoje indentifikuoti sulfono, sulfido ir 5-hidroksilansoprazolo dariniai. Šiems metabolitams sekreciją slopinantis aktyvumas nebūdingas arba yra mažas. Tyrimų su 14C žymėtu lansoprazolu rezultatai rodo, kad trečdalis radioaktyviosios dozės išsiskyrė su šlapimu, 2 trečdaliai ( su išmatomis.

Farmakokinetika senyvų žmonių organizme

Senyvų žmonių organizme lansoprazolo klirensas yra mažesnis, o pusinės eliminacijos laikas maždaug 50 ( 100( ilgesnis. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje nebūna didesnė.

Farmakokinetika vaikų organizme

Farmakokinetikos tyrimų 1 ( 17 metų vaikų organizme duomenys rodo, kad 15 mg dozės ekspozicija mažiau negu 30 kg sveriančių vaikų organizme ir 30 mg dozės ekspozicija daugiau negu 30 kg sveriančių vaikų organizme yra tokia pati kaip suaugusių žmonių. 17 mg/m2 kūno paviršiaus arba 1 mg/kg kūno svorio dozės ekspozicija nuo 2 ( 3 mėn. iki 1 metų vaikų organizme, palyginti su suaugusių žmonių, irgi buvo tokia pati.

Vienos 0,5 ir 1 mg/kg kūno svorio dozės ekspozicija maženių nei 2 ( 3 mėn. kūdikių organizme buvo didesnė nei suaugusių žmonių.

Farmakokinetika pacientų, sergančių kepenų nepakankamumu, organizme

Esant lengvam kepenų funkcijos sutrikimui lansoprazolo ekspozicija padidėja du kartus, jei yra vidutinis ar sunkus kepenų pakenkimas – dar daugiau.

Žmonės, kurių organizme metabolizmas dėl fermento CYP 2C19 yra silpnas

Fermentui CYP 2C19 būdingas genetinis polimorfizmas. 2 ( 6 proc. žmonių dėl mutuoto CYP 2C19 geno stokoja funkcionuojančio CYP 2C19 fermento, todėl yra vadinami silpnais metabolizuotojais. Silpnų metabolizuotojų organizme lansoprazolo ekspozicija būna kelis kartus didesnė nei stiprių.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenimis papildomo pavojaus žmogui nenustatyta.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>