Vaistinis preparatas: Alfuzosin-Teva
Puslapis: 4


Tyrimų in vitro duomenys patvirtino alfuzozino selektyvų poveikį prostatos, šlapimo pūslės trikampio ir šlaplės priešinės dalies alfa1 adrenoreceptoriams. Klinikiniai GPH simptomai yra susiję ne tik su prostatos dydžiu, bet ir simpatikomimetinių nervų impulsais, kurie stimuliuoja posinapsinius alfa receptorius, todėl didina apatinių šlapimo takų lygiųjų raumenų tonusą. Gydymas alfuzozinu atpalaiduoja šiuos lygiuosius raumenis, taigi pagerina šlapimo tekėjimą.

Klinikinį selektyvumo šlapimo takams faktą rodo alfuzozino klinikinis veiksmingumas ir patikimi saugumo duomenys šiuo vaistu gydomiems vyrams, įskaitant senyvus ir hipertenzija sergančius pacientus. Alfuzozinas gali sukelti nedidelį antihipertenzinį poveikį.

Žmonėms alfuzozinas pagerina šlapinimąsi, kadangi mažina šlaplės raumenų tonusą, todėl sumažėja pasipriešinimas ištekėjimui iš šlapimo pūslės ir palengvėja jos ištuštinimas.

Pastebėta, kad alfuzozinu gydomiems pacientams ūmaus šlapimo susilaikymo atvejų dažnis būna mažesnis, negu šio vaisto nevartojantiems pacientams.

Placebu kontroliuojamo klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo GPH sergantys pacientai, alfuzozinas:

reikšmingai (vidutiniškai 30 %) padidino didžiausią šlapimo srovę (Qmax) pacientams, kurių Qmax <15 ml/s. Šis pagerėjimas pastebėtas nuo pirmos dozės;

reikšmingai sumažina detruzoriaus spaudimą ir padidina tūrį, sukeliantį norą šlapintis;

reikšmingai sumažina liekamojo šlapimo tūrį.

Neabejotinai įrodyta, kad šis poveikis šlapimo tekėjimui lengvina apatinių šlapimo takų simptomus, t. y. prisipildymo (erzinančius) ir šlapinimosi (obstrukcijos) simptomus.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Gydomųjų dozių intervalo ribose alfuzozino farmakokinetika yra linijinė. Išgėrus vaisto, didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda maždaug po 5 valandų. Kinetikos pobūdžiui yra būdingas didelis vaisto koncentracijos plazmoje svyravimas tarp atskirų žmonių. Vaisto absorbciją didina jo vartojimas po valgio.

Absorbcija

Išgėrus pirmą dozę po valgio vidutinė didžiausia koncentracija kraujo plazmoje buvo 7,72 ng/ml, AUCinf – 127 ng x val./ml (pavalgius) ir tmax – 6,69 val. (pavalgius). Kraujo plazmoje nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai (pavalgius) visų dozavimo intervalo dozių vidutinis AUC (AUCT) buvo 145 ng x val./ml, vidutinis Cmax – 10,6 ng/ml ir Cmin – 3,23 ng/ml.

Pasiskirstymas

Prisijungimo prie kraujo plazmos baltymų koeficientas yra maždaug 90 %. Alfuzozino pasiskirstymo tūris sveikiems savanoriams yra 2,5 l/kg. Pastebėta, kad vaistas prostatoje pasiskirsto pirmiau, negu plazmoje.

Šalinimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>