Vaistinis preparatas: neo-bronchol
Puslapis: 3


Tyrimų metu gyvūnams medikamentas didino išskiriamo serozinio bronchų sekreto kiekį. Mažindamas sekreto klampumą ir aktyvindamas epitelio su virpamaisiais plaukeliais funkciją, jis lengvina sekreto šalinimą iš kvėpavimo takų.

Ambroksolis aktyvuoja surfaktanto gaminimo sistemą, tiesiogiai veikdamas II tipo pneumocitus alveolėse ir Klara ląsteles kvėpavimo trakte.

Vaisiaus ir suaugusių žmonių plaučiuose ambroksolis taip pat aktyvuoja paviršinių-aktyvių medžiagų sintezę ir sekreciją. Šis poveikis įrodytas tyrimais su ląstelių kultūromis ir in vivo tyrimais su skirtingų rūšių gyvūnais.

Be to, skirtingų klinikinių tyrimų metu nustatytos antioksidacinės ambroksolio savybės. Tačiau tiesioginis klinikinis ryšys iš rezultatų negali būti nustatytas.

Pavartojus ambroksolio, kai kurių antibiotikų (amoksicilino, cefuroksimo, eritromicino ir doksiciklino) koncentracija skrepliuose ir bronchų sekrete padidėja. Tačiau tiesioginis klinikinis ryšys iš rezultatų negali būti nustatytas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Žmogaus organizme išgertas ambroksolis absorbuojamas greitai ir beveik visas. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 1 – 3 val. Kadangi preparatas metabolizuojamas pirmo prasiskverbimo per kepenis metu, absoliutus biologinis jo prieinamumas yra mažesnis, t. y. į sisteminę kraujotaką patenka tik trečdalis dozės. Metabolizmo metu atsiradę metabolitai (pvz., dibromantranilo rūgštis, gliukuronidas) pašalinami pro inkstus. Apie 85 % (80 – 90 %) kraujyje esančio ambroksolio prisijungia prie plazmos baltymų, galutinės medikamento pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra 7 – 12 val. Ambroksolio kartu su jo metabolitais pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra maždaug 22 val.

Ambroksolio patenka į smegenų skystį, placentą ir motinos pieną.

Apie 90 % ambroksolio dozės iš organizmo išsiskiria su šlapimu metabolitų, atsiradusių kepenyse, pavidalu, mažiau negu 10 % - nepakitusio preparato pavidalu.

Inkstų dialize ar sustiprinta diureze daug ambroksolio iš organizmo pašalinti neįmanoma, kadangi daug jo prisijungia prie kraujo plazmos baltymų, pasiskirstymo tūris didelis ir iš audinių atgal į kraują jis patenka lėtai.

Ligonių, sergančių sunkia kepenų liga, organizme ambroksolio klirensas būna 20 - 40( mažesnis. Jeigu yra sunkus inkstų nepakankamumas, ambroksolio metabolitų pusinės eliminacijos laikas pailgėja.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių farmakologinių saugumo, toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui preparatas nekelia.

a) Ūminis toksinis poveikis

Tyrimų metu specifinio gyvūnų jautrumo vaistui nepastebėta (žr. 4.9 skyrių).

b) Poūmis ir lėtinis toksinis poveikis

Lėtinio toksinio poveikio tyrimų metu dviejų rūšių gyvūnams pokyčių preparatas nesukėlė.

c) Mutageninis ir kancerogeninis poveikis

Ilgalaikių tyrimų metu kancerogeninio ambroksolio poveikio nepastebėta.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>