Vaistinis preparatas: Venoplant
Puslapis: 2


Tyrimų, metu naudojant įvairius eksperimento modelius, nustatyta, kad sudėtinis triterpeno glikozidų mišinys aescinas yra pagrindinė paprastojo kaštono sėklų ekstrakto veiklioji medžiaga, mažinanti eksudaciją ir sutraukianti kraujagysles.

Kai kurių tyrimų metu nustatyta, kad paprastųjų kaštonų sėklų ekstraktas slopina lizosomų fermentų aktyvumą, kuris, sergant Venoplant lėtine venų liga būna padidėjęs, todėl slopinamas kapiliarų sienelės glikokalikso (mukopolisacharidų) skaldymas. Sumažėjus kraujagyslių pralaidumui, mažėja mažo molekulinio svorio baltymų, elektrolitų ir vandens filtracija į intersticinį audinį.

Dvigubu akluoju būdu kontroliuojamų farmakologinių tyrimų su žmonėmis metu, vaisto poveikis buvo lygintas su placebo poveikiu, tiriamųjų grupėje nustatyta, kad vaistas reikšmingai mažina transkapiliarinę filtraciją ir silpnina lėtinio venų kraujotakos nepakankamumo simptomus (kojų nuovargį, tempimą, sunkumo jausmą, niežulį, skausmą ir tinimą).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus Venoplant, nusistovėjus pusiausvyrai, nustatyta didžiausia aescino koncentracija kraujo serume – 15 ng/ml. Dėl pailginto atpalaidavimo vaisto formos, didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija susidaro po 2 valandų. Pusinės eliminacijos laikas – maždaug 20 valandų.

Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia 82 % ?-aescino ir 67 % ?-aescino.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Buvo tirta ar paprastojo kaštono sėklų ekstraktas sukelia toksinį poveikį.

Ekstrakto sugirdžius pelėms nustatyta, kad LD50 yra 990 mg/kg kūno svorio, žiurkėms – 2150 mg/kg kūno svorio, triušiams – 1530 mg/kg kūno svorio ir šunims – 130 mg/kg kūno svorio.

8 savaites žiurkėms į veną injekavus paprastojo kaštono sėklų ekstrakto, nustatyta, kad dozė, nesukelianti toksinio poveikio, yra 9 – 30 mg/kg kūno svorio.

Šunims 34 savaites šertiems paprastųjų kaštonų sėklų ekstraktu, jo 80 mg/kg kūno svorio paros dozė sukėlė skrandžio dirginimą. Per tą patį laikotarpį ekstrakto dozė, mažesnė negu 400 mg/kg kūno svorio, žiurkėms toksinio poveikio nesukėlė.

Buvo atlikti toksinio poveikio reprodukcijai tyrimai su gyvūnais. Žiurkių jaunikliams toksinio poveikio vaisingumui preparatas nesukėlė; poveikio nesukelianti dozė – maždaug 30 mg/kg kūno svorio. Triušiams toksinio poveikio vaisingumui nesukelianti preparato dozė – maždaug 100 mg/kg kūno svorio, didesnės dozės (300 mg/kg kūno svorio) mažino vaisiaus kūno svorį.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

Kalcio vandenilio fosfatas

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

Eudragit RL 30 D (poli(ethilo akrilato, metilo metakrilato, trimetilamonioetilo metakrilato chloridas) 1:2:0,2/150000)

Eudragit RS 30 D (poli(ethilo akrilato, metilo metakrilato, trimetilamonioetilo metakrilato chloridas) 1:2:0,1/150000)

Trietilo citratas

Polisorbatas 80

Krospovidonas

Povidonas K 25

Magnio stearatas

Tabletės plėvelė

Hipromeliozė

Makrogolis 4000

Dimetikono emulsija

Talkas

Sacharino natrio druska

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>