Vaistinis preparatas: Coxtral
Puslapis: 7


Ūminio nesteroidinių vaistų nuo uždegimo perdozavimo atveju dažniausiai pasireiškia tokių simptomų: letargija, mieguistumas, pykinimas, vėmimas, pakrūtinio skausmas. Dažniausiai minėti simptomai būna laikini ir praeina taikant palaikomąjį gydymą. Gali prasidėti kraujavimas iš virškinimo trakto. Gali pasireikšti hipertenzija, ūminis inkstų funkcijos nepakankamumas, kvėpavimo slopinimas bei koma, bet tokių sutrikimų būna retai. Kaip ir vartojant gydomąsias nesteroidinių vaistų nuo uždegimo dozes, taip ir jų perdozavus, gali pasireikšti anafilaktoidinių reakcijų.

Perdozavus nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, taikomas simptominis bei palaikomasis gydymas. Specifinio priešnuodžio nėra. Ar perdozavus nimesulidas pašalinamas, atliekant hemodializę, nežinoma, visgi, atsižvelgus į tai, kad didžioji dalis vaistinio preparato (iki 97,5%) jungiasi su plazmos baltymais, ji turėtų būti neveiksminga. Jeigu po nimesulido išgėrimo praėjo mažiau kaip 4 valandos arba išgerta labai didelė vaistinio preparato dozė, galima sukelti vėmimą ir (arba) sugirdyti aktyvintosios anglies (dozė suaugusiam žmogui – 60100 g), ir (arba) skirti vartoti osmozinių vidurius paleidžiančių preparatų. Diurezės intensyvinimas, šlapimo šarminimas, hemodializė arba hemoperfuzija reikiamo poveikio gali nesukelti, nes didelė vaistinio preparato dalis susijungia su baltymais. Reikia sekti inkstų bei kepenų funkciją.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – nesteroidiniai priešuždegiminiai ir priešreumatiniai vaistai.

ATC kodas – M01AX17

Nimesulidas yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, malšinantis skausmą bei mažinantis karščiavimą. Preparatas slopina prostaglandinų sintezės fermentą ciklooksigenazę.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas nimesulidas gerai absorbuojamas. Suaugusių žmonių, išgėrusių vienkartinę 100 mg nimesulido dozę, plazmoje didžiausia 34 mg/l koncentracija susidaro po 23 valandų. AUC būna 2035 mg val./l. Minėti farmakokinetikos rodmenys statistiškai reikšmingai nesiskyrė 7 dienas vartojant po 100 mg du kartus per parą.

Iki 97,5% vaistinio preparato susijungia su plazmos baltymais.

Nimesulidas daugiausia metabolizuojamas kepenyse keliais būdais, dalyvaujant citochromo P450 (CYP) 2C9 izofermentams. Taigi galima jo sąveika su kitais CYP 2C9 izofermentų metabolizuojamais vaistiniais preparatais (žr. 4.5 skyrių). Pagrindinis metabolitas – parahidroksi darinys, kuris irgi farmakologiškai aktyvus. Išgėrus vaistinio preparato, šis metabolitas gana greitai atsiranda sisteminėje kraujotakoje (maždaug po 0,8 valandos), bet jo susidarymo konstanta nėra didelė ir būna daug mažesnė nei nimesulido absorbcijos.

Vienintelis metabolitas, nustatomas plazmoje – hidroksinimesulidas. Beveik visas jis būna konjuguotas. Pusinės eliminacijos laikas (t1/2)  3,26 valandos.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>