Vaistinis preparatas: tertensif
Puslapis: 6


Ūminio perdozavimo atveju gali sutrikti elektrolitų ir vandens pusiausvyra organizme (pasireikšti hiponatremija, hipokaliema). Gali atsirasti pykinimas, vėmimas, hipotenzija, mėšlungis, galvos sukimasis, mieguistumas, konfūzija, poliurija arba oligurija, net anurija (dėl hipovolemijos).

Gydymo pradžioje ligoniui reikia išplauti skrandį, duoti aktyvintosios anglies, po to specialioje gydymo įstaigoje sunormalinti elektrolitų ir skysčių kiekį.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė ( diuretikai, sulfamidai, gryni, ATC kodas ( C03 BA11.

Indapamidas yra sulfamidų darinys, kurio cheminėje sudėtyje yra indolo žiedas. Farmakologinis indapamido veikimas panašus į tiazidinių diuretikų: preparatas slopina natrio reabsorbciją inkstų kanalėlių segmentuose, esančiuose žievinėje inkstų dalyje. Medikamentas didina natrio ir chlorido (mažiau kalio bei magnio) išskyrimą su šlapimu, todėl stiprina diurezę, sukelia antihipertenzinį poveikį.

II ir III fazės klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad vartojant vien indapamido, vienkartinės jo dozės, kuri šlapimo išskyrimą didina mažai, antihipertenzinis poveikis išlieka 24 val.

Antinipertenzinis indapamido poveikis pasireiškia dėl arteriolių elastingumo pagerėjimo ir arteriolių bei bendro kraujagyslių periferinio pasipriešinimo mažėjimo.

Preparatas mažina kairiojo skilvelio hipertrofiją.

Nuo tam tikros dozės tiazidų bei kitų diuretikų, veikiančių kaip tiazidai, sukeliamas terapinis poveikis nebestiprėja (plato), tačiau nepageidaujamas didėja. Vadinasi, tuo atveju, jei preparatas neveiksmingas, jo dozės didinti negalima.

Trumpalaikiais, vidutinės trukmės ir ilgalaikiais klinikiniais tyrimais nustatyta, kad indapamidas:

- netrikdo lipidų (trigliceridų, mažo tankio lipoproteinų cholesterolio, didelio tankio lipoproteinų cholesterolio) metabolizmo;

- netrikdo sacharidų metabolizmo (net hipertenzija sergantiems diabetikams).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Biologinis indapamido prieinamumas yra didelis (93 (). Išgėrus 2,5 mg dozę, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 1 – 2 val.

Pasiskirstymas

Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi daugiau negu 75 ( indapamido. Pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra 14 – 24 val. (vidutinis ( 18 val.). Plato fazės metu kartotinės dozės koncentracija kraujo plazmoje būna didesnė negu vienkartinės, tačiau pusiausvyrinė koncentracija nekinta, vadinasi, organizme medikamento nesikaupia.

Eliminacija

Indapamido klirensas inkstuose sudaro 60 - 80 ( bendro klirenso. Iš organizmo medikamentas išsiskiria daugiausiai metabolitų pavidalu, nepakitusio preparato su šlapimu išsiskiria tik 5 ( dozės.

Inkstų nepakankamumas

Ligonių, kurių inkstų funkcija sutrikusi, organizme vaistinio preparato farmakokinetika nekinta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>