Vaistinis preparatas: Nimesil
Puslapis: 7


Dėl ūminio NVNU perdozavimo dažniausi simptomai yra letargija, mieguistumas, pykinimas, vėmimas, skausmas epigastriumo srityje, kurie, panaudojus palaikomąsias priemones, pranyksta. Gali būti kraujavimas iš virškinimo trakto. Nors ir retai, gali padidėti kraujospūdis, atsirasti ūminis inkstų nepakankamumas, kvėpavimo slopinimas, koma. Vartojant NVNU terapinėmis dozėmis, aprašyta anafilaksijai panašių reakcijų; jų gali būti ir perdozavus vaisto.

Perdozavus NVNU, pacientams reikia skirti simptominį gydymą ir palaikomąsias priemones. Specifinio priešnuodžio nėra. Apie nimesulido išsiskyrimą iš organizmo, panaudojant hemodializę, duomenų nėra, bet, įvertinus jo didelį susijungimą su kraujo plazmos baltymais (iki 97,5%), mažai tikėtina, kad perdozavimo atveju dializės procedūra gali būti veiksminga. Vėmimo sukėlimas, aktyvinta anglis (nuo 60 iki 100 g suaugusiesiems), osmoziniai vidurius paleidžiantys vaistai gali būti veiksmingi, jei pradedami vartoti pirmąsias 4 valandas po didelių dozių vartojimo arba simptomų atsiradimo. Dėl didelio vaisto susijungimo su kraujo plazmos baltymais forsuota diurezė, šlapimo šarminimas, hemodializė, hemoperfuzija gali būti neveiksminga. Reikia nuolat kontroliuoti kepenų ir inkstų funkciją.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo. ATC kodas – ATC kodas M01AX17

Nimesulidas yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, kurio skausmą malšinantis ir temperatūrą mažinantis poveikis atsiranda dėl už prostaglandinų sintezę atsakingo fermento ciklooksigenazės slopinimo.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Žmogaus organizme geriamasis nimesulidas gerai absorbuojasi. Po vienkartinės 100 mg nimesulido dozės suaugusiesiems didžiausia 3-4 mg/l koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 2-3 val. AUC lygi 20-35 mg val./l. Statistiškai reikšmingo skirtumo tarp šių duomenų, kai vaistas geriamas vieną kartą arba po 100 mg du kartus per parą 7 dienas, nėra.

Su kraujo plazmos baltymais susijungia iki 97,5% preparato.

Nimesulidas įvairiais būdais ekstensyviai metabolizuojamas kepenyse, įskaitant citochromo P450 (CYP) 2C9 izofermentų poveikį. Todėl, derinant preparatą su kitais vaistais, kurie metabolizuojami veikiant CYP2C9, galima jų sąveika (žr. 4.5 skyrių). Svarbiausias metabolitas yra farmakologiškai aktyvus parahidroksi junginys. Laikas, per kurį šis junginys atsiranda kraujotakoje, yra trumpas (apie 0,8 val.), bet jo formavimosi konstanta nedidelė ir yra žymiai mažesnė už nimesulido absorbcijos konstantą. Vienintelis metabolitas, aptinkamas kraujo plazmoje, yra hidroksinimesulidas; jis visuomet visiškai konjuguotas.T1/2 yra 3,2-6 val.

Daugiausia nimesulido išsiskiria su šlapimu (apytikriai 50% išgertos vaisto dozės), nepakitusiu pavidalu išsiskiria tik apie 1-3%. Svarbiausias metabolitas hidroksinimesulidas randamas tik gliukuronato pavidalu. Apie 29% vaisto dozės po metabolizacijos išsiskiria su išmatomis.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>