Vaistinis preparatas: Skinoren
Puslapis: 3


Ūminio toksiškumo tyrimų rezultatai rodo, kad vieną kartą perdozavus kremo (patepus didelį odos plotą, kai yra palankios sąlygos absorbcijai) arba netyčia prarijus vaisto, ūminės intoksikacijos neturėtų būti.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – vietiniai vaistai spuogams gydyti, ATC kodas – D10A X03.

Manoma, kad Skinoren kremo veiksmingumą gydant paprastuosius spuogus lemia jo antimikrobinės savybės ir tiesioginis poveikis folikulinei hiperkeratozei.

Kliniškai pastebėta, kad gydant labai mažėja Propionibacterium acnes kolonijų tankis, taip pat odos paviršiaus laisvųjų riebalų rūgščių frakcijų.

In vitro ir in vivo azelaino rūgštis slopina spuogų keratinocitų proliferaciją ir normalizuoja sutrikusią baigiamąją epidermio diferenciaciją. Triušių ausų modeliu nustatyta, kad azelaino rūgštis greitina tetradekano sukeltų juodųjų spuogų gijimą.

Eksperimentinių tyrimų duomenimis azelaino rūgštis slopina nenormalių melanocitų augimą ir gyvybingumą; šis poveikis priklauso nuo dozės ir veikimo laiko. Molekulinis šio poveikio mechanizmas ne visai aiškus. Turimais duomenimis azelaino rūgšties poveikis gydant melazmą daugiausia priklauso nuo nenormalių melanocitų DNR sintezės ir (arba) šių ląstelių kvėpavimo slopinimo.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Azelaino rūgštis iš odos kremo prasiskverbia į visus odos sluoksnius, greičiau – į pažeistą odą negu į sveiką. Vieną kartą užtepus ant odos 1 g azelaino rūgšties (5 g kremo), iš viso absorbuojasi 3,6 % šios dozės.

Dalis per odą absorbuotos nepakitusios azelaino rūgšties išsiskiria su šlapimu. Kita dalis ( oksidinimo būdu suskyla į trumpesnės grandinės (C7, C5) dikarboksirūgštis, kurių taip pat būna šlapime.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Azelaino rūgšties bendrojo toleravimo tyrimo duomenimis (kartotinai davus jos per os arba tepant odą pačia rūgštimi ar jos tepalu), šalutinio poveikio neturėtų būti net ir ypatingomis sąlygomis, pavyzdžiui, tepant didelį plotą arba pateptą plotą dengiant okliuziniu tvarsčiu.

Neigiamo poveikio gyvūnų vaisingumui tyrimai neparodė jokių akivaizdžių tokios rizikos požymių, kai Skinoren vartojamas terapinėmis dozėmis. Embriotoksiškumo ir teratogeniškumo tyrimai, kaip ir perinataliniai bei postnataliniai su gyvūnais atlikti tyrimai, taip pat neparodė šios rizikos požymių (žr. 4.6 skyrių „Nėštumo ir žindymo laikotarpis“).

Tyrimais in vitro ir in vivo azelaino rūgšties mutageninio poveikio lytinėms ir somatinėms ląstelėms nenustatyta.

Tumorogeninis azelaino rūgšties kremo poveikis specialiai netirtas. Manoma, kad toks tyrimas nebūtinas, nes azelaino rūgšties susidaro vykstant normaliai žinduolių medžiagų apykaitai, be to, jo cheminė struktūra tokia, kad tumorogeninio poveikio neturėtų būti. Ikiklinikiniais tyrimais nustatyta, kad azelaino rūgštis nesukelia organų toksinio poveikio, neskatina proliferacijos, neturi genotoksinių ar mutageninių savybių.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>