Vaistinis preparatas: UNICLOPHEN 0,1 %
Puslapis: 4


UNICLOPHEN 0,1 % sudėtyje yra diklofenako natrio druskos. Ši nesteroidinė medžiaga pasižymi stipriomis priešuždegiminėmis ir skausmą malšinamosiomis savybėmis. Pagrindinis diklofenako veikimo mechanizmas - fermento ciklooksigenazės (COX) aktyvumo slopinimas. COX dalyvauja prostaglandinų, tromboksanų ir prostaciklinų sintezėje iš arachidoninės rūgšties.. Prostaglandinai yra svarbūs uždegimo ir skausmo mediatoriai.

Veiksminga į akį vartojamo UNICLOPHEN 0,1 % paros dozė (maždaug 0,250,5 mg diklofenako natrio druskos) atitinka mažiau nei 1 % rekomenduojamos diklofenako tablečių paros dozės, gydant reumatines ligas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Beveik visa išgerta diklofenako natrio druska absorbuojama, bet dėl metabolizmo pirmojo prasiskverbimo pro kepenis metu, sisteminėje kraujotakoje atsiranda tik 60 % nepakitusio vaistinio preparato. Vartojant vaistinį preparatą per burną, į tiesiąją žarną ar švirkščiant į raumenis, didžiausia diklofenako koncentracija plazmoje atsiranda per 1030 minučių.

Tyrimų su triušiais duomenimis, didžiausia 14C žymėtojo diklofenako, koncentracija ragenoje ir junginėje atsiranda po 30 minučių po vaistinio preparato pavartojimo. Daugiausia vaistinio preparato nustatyta šiuose dviejuose audiniuose bei gyslainėje ir tinklainėje.

Tik menka dalis į akį pavartotų NVNU preparatų atsiranda sisteminėje kraujotakoje.

Į akis lašinant nuo 3 iki 16 lašų 0,1 % diklofenako tirpalo, koncentracija pacientų plazmoje buvo mažesnė už mažiausią nustatomą ribą (< 5 ng/g). Taigi į sisteminę kraujotaką patenka tik nežymi į akį įlašintos diklofenako natrio druskos dozės dalis.

Daugiausia diklofenako natrio druskos eliminuojama junginių su gliukurono rūgštimi ir sulfatais pavidalu su šlapimu ir tulžimi. Išgerto diklofenako vidutinis pusinės eliminacijos periodas iš sveikų savanorių organizmo trunka maždaug 12 valandas. Eliminacija greita, beveik visas vaistinis preparatas eliminuojamas per 6 valandas.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių farmakologinių saugumo, toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio ir toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui diklofenakas nekelia. Sisteminio poveikio diklofenakas prasiskverbė pro pelių ir žiurkių placentos barjerą, bet neveikė žiurkių patelių ar patinų vislumo. Žiurkių patelėms toksinės dozės buvo susijusios su distocija, veisimosi pailgėjimu, vaisiaus išgyvenamumo sumažėjimu ir augimo sulėtėjimu gimdoje. Šis nežymus diklofenako poveikis vaisingumui ir gimdymui bei gimdoje esančio vaisiaus arterinio latako užakimas susijęs su farmakologiniu šios grupės prostaglandinų sintezės inhibitorių veikimu.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Borato rūgštis

Boraksas

Benzalkonio chloridas

Propilenglikolis

Hidroksipropilbetadeksas

Dinatrio edetatas

Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>